马兜铃酸A在正常大鼠体内的药物动力学
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[摘要] 目的 研究马兜铃酸A在正常大鼠体内的药动学。方法 建立了测定马兜铃酸A的高效液相色谱法。色谱条件为HYPERSIL-C18柱(5μm,40 mm×200mm),流动相为甲醇:四氢呋喃:0.025mol/L KH2PO4(pH=3.8)(44:6:50),流速为1 mL/min,检测波长为315 nm。SD大鼠8只,分成2组,分别静脉注射马兜铃酸A溶液0.25mg/kg、2.5mg/kg,测定不同时间的血药浓度。用3p97药动学程序对血药浓度—时间数据进行拟合。结果 大鼠静注马兜铃酸A后,其主要的药动学参数为:低剂量组Vc(0.013±0.004)L,CLs(0.206±0.132)L/h),T1/2a(2.5±0.8)min,T1/2β(10.9±2.5)min,曲线下面积AUC(54.0±12.8)min·μg/mL;高剂量组Vc(0.014±0.002)L,CLs(0.088±0.023)L/h),T1/2a(3.9±0.3)min,1/2β(24.3±5.9)min,曲线下面积AUC(420.1±74.2)min·μg/mL。结论 马兜铃酸A在大鼠体内呈二室开放模型,进人体内分布迅速,同时自血浆中代谢消除也较快,1/2β随着剂量的增加明显延长,AUC与剂量不成比例,具有非线性动力学性质。
[关键词] 马兜铃酸A; 药动学; 高效液相色谱法
[中国图书馆分类法分类号] R969.1
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