肾移植患者中麦考酚酸及其葡萄糖苷酸代谢物的稳态药动学

http://www.100md.com 2006年8月1日 张 明 焦 正 钟建泳 郁韵秋 陆福明

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    [摘要] 目的 探讨肾移植患者中麦考酚酸(MPA)及其葡萄糖苷酸代谢物(MPAG)的药动学特征。方法 12名肾移植患者口服麦考酚酸酯0，75 g bid。采集术后第7—10天12 h内11个时间点的血浆样本。HPLC法测定血浆中游离和总的MPA和MPAG浓度。计算MPA和MPAG的游离分数和药动学参数。结果 MPA和MPAG的游离分数分别为96.50%±2%和65，40%±8%。总的和游离的MPA稳态主要药动学参数分别为t_max均为(1.92±0.95)h；c_max分别为(9，35±3，35)mg/L，(0.54±0.48)mg/L；AUC_0—l2分别为(20.24±6.54)mg·h·L^-1，(0.73±0.52)mg·h.L^-1；MRT_0-12分别为(3.22±0.90)h，(3.13±0.99)h。总的和游离的MPAG稳态药动学参数：t_max均为(3.33±1.72)h；c_max分别为(97.33±32.56)mg/L，(29.92±8.46)mg/L；AUC_-12分别为(656.40±148.20)mg·h.L^-1，(222.10±58.08)mg·h·L^-1；MRT_0-12分别为(5.52±0.42)h，(5.44±0.46)h。结论 MPA个体间药动学差异大，以监测其游离浓度为佳。

    [关键词] 麦考酚酸； 麦考酚酸葡萄糖苷酸； 药动学； 游离分数

    [中图分类号] R 944.4

    [文献标识码] A

    http://www.100md.com/html/paper/0257-8131/2006/04/16.htm

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