张倩，张晶，周欣，阙剑云，于西全，宋洪涛#(1.福建医科大学药学院，福州市50004；.南京军区福州总医院药学科，福州市 5005；.厦门大学医学院药学系，厦门市 61005)

    兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备

    张倩1*，张晶2，周欣2，阙剑云3，于西全2，宋洪涛2#(1.福建医科大学药学院，福州市350004；2.南京军区福州总医院药学科，福州市 350025；3.厦门大学医学院药学系，厦门市 361005)

    目的：制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊。方法：采用流化床包衣技术，在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层，制备成兰索拉唑肠溶微丸，将肠溶微丸装入普通胶囊制成兰索拉唑肠溶微丸胶囊，并考察3批制剂的载药率及在人工肠液和人工胃液中的释放情况。结果：所制微丸圆整度高，外观亮泽，载药均匀、载药率高(平均值在96%以上)，包衣效果好；其在人工肠液中45min的体外累积释放率大于(94.3±0.76)%，在人工胃液中2h的释放量小于(6.2±1.6)%。结论：所制兰索拉唑肠溶微丸胶囊工艺可行，重现性良好，质量稳定可靠，具有良好的体外释药性和耐酸力。

    兰索拉唑；肠溶微丸胶囊；制备；流化床包衣；释放

    兰索拉唑(Lansoprazole)是第2代质子泵抑制剂，可选择性、非竞争性地抑制胃壁细胞中的质子泵H+/K+-(三磷酸腺苷)ATP酶，从而阻断胃酸分泌的终末环节，产生强烈而持久的抑酸作用[1]。本品为弱碱性苯并咪唑类化合物，对湿、热、光不稳定，特别是在酸性溶液中降解更快[2，3]。目前上市的兰索拉唑口服制剂有肠溶片以及采用肠溶胶囊壳分装药物粉末而制备的普通肠溶胶囊，这2种剂型均存在以下缺点：一旦肠溶衣或胶囊壳破损将失去其肠溶作用，导致药物在胃液中释放并降解，从而降低或失去药效，并增加副作用的发生。而肠溶微丸具有优越的制剂学性质，个别微丸的损坏不会影响整体制剂的释药性质，可以克服上述2种剂型的缺点，且目前尚未见有关兰索拉唑肠溶微丸制剂的报道。本试验采用流化床包衣技术制备了兰索拉唑肠溶微丸胶囊，并对制剂处方和工艺进行了优化。

    1 仪器与试药

    UV-2501型紫外分光光度计(日本岛津公司)；FA1004型电子天平(上海天平仪器厂)；HJ-180-GC型多功能制粒包衣机(重庆荣凯机械制造有限公司)；ZRS-6型智能药物溶出仪(天津大学无线电厂)。

    兰索拉唑标准品(中国药品生物制品检定所，批号：100709-200501，供含量测定用)；兰索拉唑原料药(桂林华信制药有限公司，批号：080102 ......