董瑞华，高洪志，刘泽源(军事医学科学院附属医院药理室，北京市 100071)

    香茶菜属类植物资源丰富，主要分布于亚洲的热带和亚热带区域，是唇形科属植物中重要的一类。全世界约有150种，在我国有90余种，25个变种，其中有30种为民间药用，作为清热解毒、活血化瘀、抗菌消炎、抗肿瘤和治疗肝炎的药物来应用[1]。香茶菜属植物中包含多种化学成分，如二萜、三萜、甾醇、脂肪酸以及少量的黄酮、倍萜半、连烃苷等，其中主要成分为二萜类化合物。人们已从香茶菜属植物中提取了百余种二萜类成分，药理筛选发现其中许多具有抗菌、抗肿瘤、细胞毒、降血压等活性。本文着重对香茶菜属二萜类化合物的各种生物活性及作用机制研究进展作一综述。

    1 香茶菜属二萜类化合物的抗菌活性

    1954年，日本研究者首次从日本山茶(Isodon japonica)的乙醇提取物中得到了延命素(Enmein)，并发现其可以抑制革兰阳性菌增殖。随后研究发现化合物中的α-亚甲基环戊酮结构是抗菌活性单位，通过与病菌中的巯基酶发生类似于迈克尔加成反应的机制实现。日本的Fujita E等发现，在C-7、C-20位具有环氧环的对映-贝壳杉烯类化合物中，C-6位具有β-OH的化合物对藤黄八叠球菌有很强抑制作用，可能是由于C-6位β-OH与C-15位酮基形成分子内氢键所致。国内学者对毛萼香茶菜(Isodon eriocalyx)提取物毛萼乙素(Eriocalyxin B)的研究表明，该化合物对革兰阳性菌有很强的抑菌活性。其活性机制除了C-6位β-OH与C-15位酮基形成分子内氢键，还有分子中A环上存在的α，β-不饱和酮基活性作用[2]。

    近年来，又相继发现一些香茶菜属二萜类化合物具有抑菌活性。瘿花香茶菜素甲、乙、丙、丁(Rosthornins A～D)对革兰阳性菌有抑制活性，但对革兰阴性菌没有作用[3]。尾叶香茶菜(Rabdosia excisus)水提取物对所实验各菌如甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌、丙型链球菌、肺炎链球菌等均有一定的体外抑制作用，对金黄色葡萄球菌作用最强，其最低抑菌浓度(MIC)为1.95 mg·mL-1[4]。

    2 香茶菜属二萜类化合物的细胞毒/抗肿瘤作用

    2.1 细胞毒/抗肿瘤作用

    研究报道，该类化合物具有明显的细胞毒作用。大萼香茶菜叶的乙醇提取物中分离的大萼香茶菜癸素对体外培养Hela细胞有较强抑制作用[5]。显脉香茶菜(Isodon nervosus)属植物中提取出的一系列化合物对K562、A549和Hep-G2等细胞系表现出明显细胞毒作用 ......