施洁明，何仲贵(1.广州市药品检验所，广州市 510160；.沈阳药科大学药学院，沈阳市 110016)

    桂利嗪(Cinnarizine)为二苯哌嗪类钙离子拮抗剂[1]，它直接扩张血管平滑肌，显著改善脑循环和冠循环，该药目前主要用于心绞痛及脑血循环障碍。目前，国内、外对桂利嗪的剂型研究并不完善，《中国药典》现收载的只有片剂和胶囊剂这2种口服固体制剂。而从临床使用方面来看，注射剂起效更快、疗效更好，所以有必要研究和制备桂利嗪注射剂。桂利嗪在水中几乎不溶，而2-羟丙基-?-环糊精作为新型的注射用辅料对桂利嗪有良好的增溶作用[2]，同时避免了使用有机溶媒所导致的刺激性和毒副作用。笔者在前期成功制备桂利嗪注射剂的基础上，以大鼠为模型动物，采用高效液相色谱荧光法测定了桂利嗪静脉注射给药后的血药浓度，并研究了其在大鼠体内的药动学。

    1 材料

    1.1 仪器

    LC-10AT型高效液相色谱仪、RF-10AXL荧光检测器(日本岛津公司)。

    1.2 试药

    桂利嗪对照品(广东丽珠集团利民制药厂，批号：20030302，纯度：99.2%)；内标盐酸氟桂利嗪(江西汇仁药业有限公司，批号：000626，纯度：99.5%)；桂利嗪注射液(沈阳药科大学药剂教研室，批号：030508，规格：20 mg·2 mL-1)；乙腈为色谱纯，其它试剂均为分析纯。

    1.3 动物

    Wistar大鼠，♂，200～250 g，沈阳药科大学实验动物室提供，动物合格证号：SCXK(辽)2003-008 ......