吴俊珠，金拓(1.大理学院药学院，大理市671000；2.上海交通大学药学院，上海市200240)

    赖诺普利聚乙烯醇微粒的制备及其质量评价Δ

    吴俊珠1，2*，金拓2#(1.大理学院药学院，大理市671000；2.上海交通大学药学院，上海市200240)

    目的：制备赖诺普利聚乙烯醇微粒并评价其质量。方法：以聚乙烯醇为载体，采用喷雾干燥法制备赖诺普利聚乙烯醇微粒。考察制剂的形态、粒径、跨度、载药量、包封率和体外溶出度。结果：所制赖诺普利聚乙烯醇微粒为近球形，表面有孔，平均粒径为17.29μm，跨度为0.88，载药量为31.40%，包封率为94.20%，30min时体外累积溶出百分率达90%以上。结论：该制剂制备工艺简单，重复性好，质量检测指标合格。

    赖诺普利；聚乙烯醇；微粒；喷雾干燥法；制备；质量评价

    赖诺普利(Lisinopril，LIS)是第3代血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)，临床用于高血压和心力衰竭的治疗。目前，心血管疾病的治疗和二级预防常常需要多种药物联合使用[1]，但由此可致患者用药的顺应性较差，而开发携带、使用方便的复方剂型可解决此问题。为使LIS与其它活性成分(尤其是液体鱼油)制备复方制剂时有良好的稳定性，笔者以理化性质较稳定、生物相容性好的聚乙烯醇(Polyvinyl alcohol，PVA)为载体[2]制备LIS-PVA微粒(LIS-PVA-MP)。PVA-MP的制备有多种方法：以醋酸乙烯为原料，采用乳化-聚合-水解-交联的方法制备交联度不同双层结构的小球(PVA beads)[3，4]；或以PVA为原料，采用乳化-物理交联法[2]以及乳化-化学交联法[5]制备微球；或采用喷雾干燥法制备载药微粒[6]。本研究中笔者采用喷雾干燥法制备LIS-PVA-MP，通过正交试验考查处方、工艺对载药微粒粒径、形态、载药量、包封率的影响，并进行体外溶出试验，为该复方制剂的研究提供基础。

    1 材料

    1.1 仪器

    OPDT-8喷雾干燥机(上海大川原干燥设备有限公司)；2102PC型紫外可见分光光度计(美国Unico公司)；高效液相色谱(HPLC)仪，包括LC-10AT VP泵、SPD-10AVP紫外检测器(日本岛津公司)；pH S-3TC数显pH计(上海天达仪器有限公司)；KQ-100DB型数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)；S-2150型扫描电镜(日本Hitachi公司)；CIS 100粒度粒形分析仪(荷兰Ankersmid仪器有限公司)；RCZ-6B1型药物溶出度仪(上海黄海药检仪器有限公司) ......