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编号:181623
盐酸莫西沙星片的人体药动学研究Δ
http://www.100md.com 2010年5月22日 中国药房 2010年第10期
受试者,1材料,1仪器,2试药,2方法与结果,1色谱条件,2试验溶液的制备,3受试者选择,4试验方案,5血浆样品处理,6方法学验证,7安全性评价,8药动学研究,3讨论
     徐玉红,李玉珍,李 东,李 杰,钟 芬,杨蕾萍,阳 宇,郑学庆(.广东医学院附属福田人民医院,深圳市 580;.深圳市人民医院/暨南大学第二临床医学院,深圳市 5800;.深圳市大鹏人民医院,深圳市 580)

    莫西沙星(Moxifloxacin)是一种新的第4代8-甲氧基喹诺酮类药,它既保留了良好的抗革兰阴性菌活性,又具有较强的抗革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体等活性。在已完成的20余项临床试验中,莫西沙星体现了良好的耐受性和安全性,是一个非常有临床应用前景的抗菌药物[1~3]。莫西沙星具有良好的药动学特性,口服吸收良好,平均绝对生物利用度达90%,血浆蛋白结合率为50%,具有良好的组织穿透性[1,2]。国外文献报道了莫西沙星在健康志愿者、患者体内的药动学,以及食物、抗酸剂、矿物质等对其药动学的影响[4~9];但是到目前为止,尚未见有莫西沙星在中国健康人体内的药动学研究报道。参考有关文献[5,8,10],笔者建立以高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定血浆中莫西沙星浓度的方法,并对健康中国人单剂量口服盐酸莫西沙星片400 mg后在体内的药动学进行了研究,旨在为临床给药提供参考。

    1 材料

    1.1 仪器

    1100高效液相色谱仪,包括G1311A四元泵、G1322A真空脱气机、G1315B-DAD检测器,D1316A柱温箱、rheodyne-7725i手动进样器、ChemStation工作站(美国Agilent公司);UV-2201紫外分光光度计(日本岛津公司);AG285电子天平(瑞士梅特勒托利多仪器有限公司);XW-80A涡旋混合器(原上海医科大学仪器厂);KQ5200DB超声波清洗器(江苏昆山市超声仪器有限公司);高速离心机(美国雅培公司);pHS-3C数字pH计(上海精科雷磁仪器厂)。

    1.2 试药

    盐酸莫西沙星片(德国拜耳医药保健股份公司,规格:400 mg,批号:1108020);盐酸莫西沙星对照品(德国拜耳医药保健股份公司,批号:BXR2C4N,标示含量:94.8%);内标:加替沙星对照品(中国药品生物制品检定所,批号:30518-200402,标示含量:97.2%);甲醇、乙腈为色谱纯,其它试剂均为分析纯,水为注射用水(本院制剂室自制)。所有试液使用前均经0.45 μm微孔滤膜过滤。

    2 方法与结果

    2.1 色谱条件

    色谱柱:Kromasil C18(250 mm×4.6 mm ......

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