呼自顺，陈宇洲，王 琤(.天津第一中心医院药剂科，天津市 3009；.天津中医药大学中药学院，天津市 30093)

    盐酸小檗碱是黄连、黄柏等中药中的有效成分，传统上用于治疗痢疾，代表制剂是盐酸小檗碱片。随着对盐酸小檗碱的药理研究日益深入，证明其还具有治疗糖尿病、降血脂、治疗心血管疾病和抗肿瘤、抗抑郁的作用[1～3]。

    药动学研究[4]表明，盐酸小檗碱吸收较差。扩大应用范围之后，小檗碱不是在胃肠道内起作用，而是起全身作用。在起全身作用的时候，吸收程度将会影响药效，正如在抗肿瘤的研究中[4]作者推测，吸收差可能是小檗碱肿瘤抑制率较低的原因。

    根据盐酸小檗碱的结构式可知，其属于弱碱性的化合物，在偏碱性的小肠液中解离度和表观溶解度较小；尽管分子型存在较多，有利于被动扩散，但溶解度较小、溶出较慢的缺陷可能是其吸收偏差的原因。

    为了改善盐酸小檗碱的吸收，本研究制备了盐酸小檗碱泊洛沙姆固体分散体，优选了处方和工艺参数，并将固体分散体的溶出百分率同药物与泊洛沙姆的物理混合物的溶出百分率进行了对比，证明了该试验确定的处方和工艺参数制备得到的是固体分散体，同时证明了盐酸小檗碱泊洛沙姆188固体分散体能够提高药物的溶出度。

    1 材料

    1.1 仪器

    RCZ-8A型智能药物溶出仪(天津大学精密仪器厂)；HH-2型数显恒温水浴锅(河南省予华仪器有限公司)；YXJ-2型高速电动离心机(江苏金坛市金城国盛实验仪器厂)；FAI0004N型电子天平(上海精密科学仪器有限公司)；756型紫外-可见分光光度计(上海光谱仪器有限公司)。

    1.2 试药

    盐酸小檗碱标准品(宝鸡市永嘉天然植物开发有限公司，纯度≥98%)；泊洛沙姆188(德国巴斯夫公司，上海运宏化工制剂辅料技术有限公司进口分装，药用级)；磷酸二氢钾、氢氧化钠(天津市荣宏化工有限责任公司)。

    2 方法

    2.1 紫外分析方法的建立

    2.1.1 最大吸收波长的确定：分别配制10 μg·mL-1盐酸小檗碱和10 μg·mL-1泊洛沙姆188水溶液 ......