香加皮药理作用研究进展
强心,提取物,小鼠,1抗肿瘤作用,2强心作用,3免疫抑制及抗炎作用,4药动学,5展望
于志瀛(广东食品药品职业学院,广州市 510520)
1 抗肿瘤作用
早在20世纪80年代,就有香加皮中具有抗肿瘤活性成分孕甾烷苷类(PeriplocosidesA、B、C、D、E、L、M、J、K、F、O)的报道。在2008~2009年,抗肿瘤作用研究更加深入,发表研究资料占65%,主要对香加皮的单体成分宝藿苷Ⅰ、杠柳苷、杠柳毒苷、杠柳苷元、羽扇豆烷乙酸酯及水提、醇提、乙酸乙酯提取物等多种成分开展研究。结果表明,以上单体或不同的提取部位均显示出一定的体内、外抗肿瘤作用。香加皮及其提取物抗肿瘤作用主要研究进展见表1[1~9]。
对香加皮构效关系也有初步研究。Spera D等[10]在从长果杠柳Periploca graeca L.提取的6个17β强心苷和3个17α强心苷(其中包括一个杠柳毒苷的异构体)中,发现3个14位具有OH的17β强心苷对于前列腺癌PC3细胞具有最强的抗增殖活性,其半数抑制浓度(IC50)值为18~50 nmol·L-1,而相应的17α异构体活性较低,IC50值约为前者192倍,且糖基的加入对其活性影响不大。这些研究表明,香加皮蕴含着丰富的、具有抗肿瘤活性的成分,有望成为寻求或经过结构改造合成低毒性抗肿瘤药物的新源泉。
2 强心作用
治疗心悸气短是香加皮的传统用途之一,20世纪60年代,国外就已有关于香加皮中杠柳毒苷在氢氧化锌所致猫心损伤及心肌供血不足患者治疗方面的研究报道。20世纪80年代,我国开展了对香加皮临床上治疗心脏性水肿、心衰及房颤、慢性充血性心力衰竭心脏疾病的研究。李玉红等[11]研究表明,香加皮提取物A能显著升高大鼠离体心脏的左室收缩峰压(LVSP),增加最大上升速率(±dp/dtmax),降低左室舒张期末压(LVEDP),改善心功能,具有强心作用。马立等[12,13]利用超声心动图观察并证明了杠柳毒苷对慢性心衰(CHF)大鼠左室结构和功能具有改善作用,并对其机制进行了研究,认为杠柳毒苷能提高CHF模型大鼠Ca2+-三磷酸腺苷(ATP)mRNA表达,降低心肌受磷蛋白mRNA表达,改善心肌受磷蛋白/Ca2+-ATP酶比值,揭示了杠柳毒苷抗心力衰竭的可能机制。

表1 香加皮及其提取物抗肿瘤作用主要研究进展
3 免疫抑制及抗炎作用 ......
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