刘明学，魏光辉(1.厦门大学附属第一医院儿外科，厦门市361003；2.重庆医科大学附属儿童医院泌尿外科，重庆市 400014)

    槲皮素，化学名为3，3′，4′，5，7-五羟基黄酮，是植物界分布最广泛的黄酮类化合物，大约68%的植物中都含有槲皮素，多种食物(如洋葱、葡萄、苹果、草莓、樱桃、甘蓝、柑桔、茶等)及中草药(如番石榴、贯叶连翘、菟丝子、地锦草、刺五加、满山红、罗布麻、桑叶、银杏叶、侧柏叶、款冬花、桑寄生、三七、金荞麦等)均含此成分。依据饮食习惯的不同，人体平均每天摄入10～100 mg槲皮素。槲皮素具有广泛的生物学作用，如抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降压、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗血小板聚集和清除自由基等。现将槲皮素的药理学作用及临床应用前景作如下综述。

    1 药理学作用

    1.1 抗氧化作用和心血管保护作用

    槲皮素具有很强的抗氧化作用，其心血管保护作用也与抗氧化作用密切相关。抗氧化作用和心血管保护作用的确切机制尚不完全清楚，可能与以下因素有关：(1)清除活性氧簇。在黄酮类化合物中，槲皮素清除活性氧簇包括过氧化物和活性氮的能力最强[1]。(2)通过抑制中性粒细胞的髓过氧物酶，降低低密度脂蛋白的氧化作用，从而减少患心脏病和动脉粥样硬化的风险[2]。(3)抑制黄嘌呤脱氢酶/黄嘌呤氧化酶系统，是槲皮素降低病理条件下氧化损伤的另一重要机制[3]。(4)氧化应激发生时，减少脂质过氧化，维持膜结构完整性，从而保护细胞[4]。(5)通过抑制内皮素1的功能和抑制内皮素1诱导的蛋白激酶C(PKC)活性，发挥抗高血压作用和改善内皮功能[5]。

    1.2 抗过敏及抗炎作用

    槲皮素是一种有效的抗组胺药，在分子结构上，与通过影响细胞内钙水平和PKC活性、抑制组胺释放的色甘酸二钠相近。它能减少纤溶酶、单核细胞趋化蛋白-1和白细胞介素-6的释放，下调人肥大细胞组氨酸脱羧酶mRNA[6]。此外，槲皮素还能有效抑制粒细胞来源的白三烯B4。

    除了抗过敏作用外，槲皮素还有较强的抗炎作用，能减少急性、慢性和亚临床症状的炎症过程，并能抑制巨噬细胞、小神经胶质细胞和肥大细胞产生肿瘤坏死因子α(TNF-α)和氧化亚氮，减少致命的休克反应。其抗炎作用涉及不同的细胞内信号通路，如信号传导子及转录激活子1和核转录因子-кB(NF-kB)的激活，丝裂原活化蛋白激酶家族磷酸化和脂质筏积聚[7]。

    1.3 抗病毒作用和抗菌作用

    大约20年前，有学者发现槲皮素对人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶和DNA多聚酶β均有强烈的抑制作用[8] ......