于立军(南京军区南京总医院疗养区药械科，南京市 211131)

    ·新药与辅料·

    乙基纤维素在缓控释制剂中的应用进展

    于立军*(南京军区南京总医院疗养区药械科，南京市 211131)

    乙基纤维素(EC)是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代的纤维素衍生物，是应用最广泛的水不溶性纤维素衍生物之一，在药剂中有多种用途，如：可用作片剂黏合剂、薄膜包衣材料，亦可用作骨架材料制备多种类型的骨架型缓释片，用作混合材料膜制备包衣缓释制剂，用作包囊辅料制备缓释微囊，还可作为载体材料广泛地用于制备固体分散体等。近年来，人们对EC缓释片进行了较深入的研究，选择茶碱、布洛芬、吲哚美辛为模型药物制备的制剂获得了令人满意的缓控释效果。本文就缓控释制剂的制备工艺不同，对EC在其中的应用情况进行了综述。

    1 制成骨架型缓释片

    1.1 不溶性骨架缓释片

    制备水不溶性骨架缓释片的方法较多。常用材料有EC、丙烯酸树脂类等。由于难溶性药物从骨架内释放速度太慢，因而水不溶性药物较适合用于此种骨架缓释片的制备。EC是常用的不溶性骨架材料之一。如吲哚美辛、茶碱配以低黏度的EC，再与少量润滑剂干混后可直接压片。Riikka MK等[1]用醋酸淀粉和EC设计了糖类药物骨架片，通过调节骨架材料的疏水性和片剂表面的多孔性来控制药物的释放，结果药物可以达到零级释放的效果。Shi PJ等[2]研究了包裹壳聚糖和EC的微丸，通过调节两者的不同比例来控制药物的释放，结果达到了很好的缓释效果。Tan JJ等[3]研究了EC和聚乙烯甲醚丙烯酸甲酯胶束化行为和药物释放特征，结果认为EC是一种优良的缓释材料。

    1.2 混合材料骨架缓释片、缓释贴剂

    混合材料骨架片在缓控释制剂中应用最为广泛，特别对于一些难溶性药物，可以通过不同高分子材料的协同作用来调节药物的合理释放。Parthasarathy V等[4]以EC-聚乙二醇(4000)为基质，制备了司帕沙星贴剂治疗牙周炎，体内试验表明，该药具有良好的缓释效果，21天后可从牙苞上取出不可生物降解的骨架材料。该制剂使用较方便，疗效较佳。Bromberg LE等[5]研究了一种治疗牙周病的新型药物传输系统，该系统表面具有黏附特性，内部填充层主要由抗微生物剂、生物降解材料和适当基质组成。其中乳酸-羟乙酸作为生物蚀解性材料，EC作为一种基质来调节药物的扩散与释放。体内试验表明，该系统能够达到零级释放效果，持续时间为4周。

    2 制成包衣材料 ......