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编号:453504
萘普生新剂型的研究进展Δ
http://www.100md.com 2010年2月11日 中国药房 2010年第36期
微丸,释药,包合物,1缓控释制剂,1缓释片,2控释片,3微球,4微囊,5微丸,2透皮吸收制剂,3固体分散体,4包合物,5混悬液,6涂膜剂,7脉冲制剂
     杨宜华,赵子明,宋亚玲(徐州医学院药学院,徐州市 221004)

    萘普生(Naproxen)又名甲氧异丙酸,白色或类白色粉末状晶体,化学名(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸,无臭或几乎无臭,在水中几乎不溶,在甲醇、乙醇或氯仿中溶解[1]。该药抗炎、解热、镇痛效果良好,不良反应较小,是全球最主要的解热镇痛药和最畅销的非处方药之一。其常用剂型有注射剂、片剂、栓剂、胶囊剂等。近年随着制剂技术的发展又开发了缓控释制剂、透皮吸收制剂、固体分散体、包合物、混悬剂、涂膜剂、凝胶剂、脉冲制剂等新剂型。本文着重就萘普生新剂型作一综述,旨在为临床用药提供参考。

    1 缓控释制剂

    1.1 缓释片

    有报道[2,3]以羟丙甲纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片法制备萘普生缓释片。梁苇颜等[2]考察了萘普生缓释片的体外释药性能,显示其释药速度在12 h内符合Higuchi方程,0~8 h时的累积释放量与时间的回归方程为:Q=43.44t1/2-24.76(r=0.999 2),表现出一级释放的特性。

    1.2 控释片

    黄胜炎[4]以羟丙荃醚甲基纤维素为骨架材料,蒸馏水为润湿剂,硬脂酸镁为润滑剂,低分子量羟丙基醚甲基纤维素/聚乙二醇分散体包衣材料为控释膜,成功制备了萘普生控释片。

    1.3 微球

    陈莉敏等[5]通过复凝聚法以壳聚糖-海藻酸钠为基质材料,将萘普生包裹制成微球,形态良好,粒径分布合理,包封率达52.18%,载药量为12.72%;萘普生在1 h内迅速释放达30%左右,20 h左右达到90%,而萘普生片剂在4 h内释放几乎达到100%,表明该载药微球缓释效果明显。

    1.4 微囊

    利用壳聚糖和海藻酸钠通过复凝聚法原理制备萘普生微囊,通过计算与分析得出最佳工艺条件:搅拌速度为500 rpm,pH值为4.0,壳聚糖浓度为3%,反应温度为50℃;萘普生微囊在1 h内迅速释放达24%,48 h达到90% ......

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