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编号:453520
氟比洛芬肠溶片的制备及其体外释放度研究
http://www.100md.com 2010年8月6日 中国药房 2010年第37期
片剂,无水乙醇,1材料,1仪器,2试药,2方法与结果,1制备FP肠溶片,2处方筛选,3体外释放度测定,4各处方样品累积释放度,3讨论
     崔平,王忠凤,罗秋华,姜志强,于瀛,张向荣#(1.中国医科大学附属第一医院,沈阳市110001;.沈阳市长城门诊部,沈阳市 11001;.沈阳药科大学,沈阳市 110016)

    氟比洛芬(Flurbiprofen,FP)是新一代非甾体类抗炎药物,在芳基丙酸类解热镇痛药中作用最强。FP临床主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、外伤疼痛和其他疼痛,该药口服有效,耐受性好,长期使用既不促进也不抑制自身代谢[1]。目前上市和开发的剂型有片剂、滴眼剂、缓释胶囊、栓剂、亲水凝胶骨架片、脂质体、固体分散体、环糊精包合物、关节腔注射用微球[2]等。FP疗效确切,但由于其难溶于水,普通片剂口服后生物利用度低,易引起胃疼、胃不适、恶心、腹泻等不良反应,严重者可导致胃溃疡[3],故将其制成肠溶制剂以提高生物利用度及患者的顺应性[4]。本研究应用乙基纤维素(EC)为阻滞剂和甲基丙烯酸共聚物(Eudragit S100)为肠溶辅料,采用粉末直接压片制备氟比洛芬肠溶片,并对其体外释药特性进行了考察,以期使药物在胃中极难释放,而在肠中易释放,从而减少药物对胃的刺激。

    1 材料

    1.1 仪器

    单冲压片机(海安惠源机械制造有限公司);78X-2型片剂四用测定仪、ZRD6-B型药物溶出仪(上海黄海药检仪器厂);UV-9100紫外分光光度计(北京瑞利分析仪器公司);ESJ210-4精密电子天平(沈阳龙腾电子秤量仪器有限公司)。

    1.2 试药

    FP原料药(北京中硕医药科技有限公司,批号:20060901,含量:99.3%);FP对照品由FP原料药精制而成;乳糖(天津市博迪化工有限公司);EC(天津市科密欧化学试剂开发中心);Eudragit S100(德固赛投资有限公司上海分公司);FP肠溶片(沈阳药科大学实验室 ......

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