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编号:453626
紫外分光光度法测定氧氟沙星的解离常数
http://www.100md.com 2010年8月7日 中国药房 2010年第41期
缓冲溶液,1材料,1仪器,2试药,2方法与结果,1氧氟沙星解离常数测定的基本原理,2试液的制备,3测定条件的选择,4含量测定方法学考察,5氧氟沙星pKa的粗测,6氧氟沙星pKa1,pKa2的作图计算,3讨论
     黄群莲,邓以平,徐绍友(1.泸州医学院附属医院药剂科,泸州市646000;.四川宝光药业股份有限公司,泸州市646100)

    氧氟沙星(Ofloxacin,OFLX)又名氟嗪酸,是第3代喹诺酮抗菌药,由于分子结构中具有疏水性的N-甲基哌嗪环以及亲水性的嗪环,同时6位C原子上氟原子的引入,使得该药物具有良好的组织渗透性。其对革兰阳性和阴性菌、大肠杆菌、葡萄球菌和肺炎球菌均有强的抗菌活性[1],与早期的喹诺酮类药物相比,具有抗菌谱广、抗菌活性强,低毒、高效、副作用小等特点[2],因此临床上主要用于淋病、尿路感染、呼吸道感染以及胃肠道感染的治疗。

    酸碱性是药物重要的理化性质,同时该性质与药物在体内的吸收、分布和溶解度密切相关,而解离常数(pKa)是与药物溶解度和pH值有关的理化常数,药物解离常数的测定可为在分子水平上研究药物的吸收与受体结合提供重要的信息[3],同时也在药物新剂型和新配方的研制中具有重要的指导意义[4]。

    测定解离常数的方法目前主要有电位滴定法[5]、电导率法[6]、荧光法[7]、电泳法[8]以及紫外分光光度法[9]等。由于紫外分光光度法具有操作简单、快速、精密度高、重现性好、数据处理方便等特点,特别适合于一元弱酸(碱)性药物解离常数的测定。通过对氧氟沙星在不同pH值缓冲溶液中进行紫外吸收扫描,发现在293 nm波长处存在最大紫外吸收,故本文采用紫外分光光度法测定氧氟沙星的2个解离常数。氧氟沙星的化学结构见图1。

    图1 氧氟沙星的化学结构Fig 1The molecular structure of ofloxacin

    1 材料

    1.1 仪器

    UV-2550型紫外分光光度计(日本岛津公司);PHS-P1型酸度计(上海雷磁仪器厂);FA2104电子天平(上海民桥精密科学仪器有限公司)。

    1.2 试药

    氧氟沙星(台州市新星医药化工有限公司,批号:20100230,纯度:99.12%);氧氟沙星标准品(中国药品生物制品检定所,批号:20891006,供含量测定用);醋酸、醋酸钠、盐酸、三羟甲基氨基甲烷、氢氧化钠、硼砂均为分析纯 ......

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