张生潭，张帆，汪铁山，林敬明#(.南方医科大学珠江医院药剂科，广州市508；.南方医科大学珠江医院皮肤科，广州市 508)

    正交试验优选春砂仁挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺Δ

    张生潭1*，张帆2，汪铁山1，林敬明1#(1.南方医科大学珠江医院药剂科，广州市510282；2.南方医科大学珠江医院皮肤科，广州市 510282)

    目的：研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合春砂仁挥发油的最佳工艺，并进行包合物鉴定。方法：以挥发油利用率、包合物含油率与最高含油率比值和包合物收率的综合得分为评价指标，对搅拌法、超声法和研磨法进行优选；以挥发油与HP-β-CD的投料比、HP-β-CD的浓度、包合时间、包合温度为考察因素，上述综合得分为评价指标，采用正交试验优选最佳包合工艺，并通过显微鉴别、差示扫描量热分析、紫外分光光度、气相色谱质谱联用等方法对包合前、后的包合物进行鉴别。结果：最佳包合方法为超声法，最佳包合工艺条件为挥发油与HP-β-CD的投料比为1∶10(V∶m)，HP-β-CD的浓度为40%，包合时间80min，包合温度55℃。包合前、后成分未见明显变化。结论：春砂仁挥发油的HP-β-CD包合工艺切实可行，可为实际生产研究提供一定的试验依据。

    春砂仁；挥发油；羟丙基-β-环糊精；包合物；制备工艺

    砂仁是姜科植物阳春砂Amomurn villosum Lour、绿壳砂A.villosum Lour.Var.xanthioides T.L.Wu et Senjen或海南砂A.Iongiligulare T.L.Wu的干燥成熟果实[1]。其中以广东阳春产的春砂仁质量为最佳。主治腹痛痞胀、胃呆食滞、噎膈呕吐、寒泻冷痢，是临床常用中药之一，也是中国著名的四大南药之一。现代药理学研究表明，砂仁挥发油具有促进胃肠机能、促进消化液分泌[2]、抗炎、镇痛[3]、免疫调节[4]、抗动脉血栓及抗凝血作用[5]，但容易受到光、空气、温度等因素影响而使含挥发油制剂的质量及疗效降低。因此，有必要选择合适的辅料制备成合适的剂型，以减少挥发油在生产、贮存过程的挥发及氧化变质。环糊精(CD)作为新型的药物辅料，其独特的环状中空结构具有一定的药物包合能力，各种类型的β-CD可以提高药物的溶解度[6]，并可促进生物膜对药物的吸收，降低药物对生物膜刺激性等[7]。因此，本试验采用羟丙基(HP)-β-CD为包合材料，采用冷冻干燥法制备包合物，并以包合物综合评分为评价指标进行包合工艺优选[8]，对春砂仁挥发油进行包合，以使挥发油与外界环境隔离，从而提高药物的稳定性、药理作用及生物利用度[9] ......