谢燕萍，吴杏梅(广东佛山市第一人民医院，佛山市 528000)

    布南色林分散片的处方研究

    谢燕萍*，吴杏梅(广东佛山市第一人民医院，佛山市 528000)

    目的：采用正交试验筛选布南色林分散片的处方。方法：以内崩解剂微晶纤维素的用量、填充剂乳糖的用量、外崩解剂羧甲基淀粉钠的用量、黏合剂羟丙基甲基纤维素溶液的浓度为考查因素，以分散片的崩解时间、脆碎度和分散均匀性为评价指标进行正交试验，确定最佳处方；并对优化的处方进行工艺验证及质量评价。结果：优选处方为含微晶纤维素30%、乳糖50%、羧甲基淀粉钠0.5%，羟丙基甲基纤维素溶液浓度为2%；所制样品平均崩解时间为10.8 s，脆碎度为0.29%，分散均匀性合格，30 min药物累积溶出百分率超过75%。结论：布南色林分散片处方设计较为合理。

    布南色林；分散片；正交试验法；处方研究；质量评价

    布南色林(Blonanserin)由日本住友制药株式会社研发，2008年4月首次在日本上市。本品为高度选择性的5-HT2受体和D2受体拮抗药，对D1和肾上腺素α1、H1组胺受体和M1胆碱受体亲和力较小，临床主要用于治疗非典型性精神病[1，2]。本品上市制剂包括2 mg、4 mg片剂和2%散剂，其成人标准剂量为4 mg，每日2次，饭后服用。分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，兼有片剂和液体制剂的优点。与普通片剂相比，分散片具有分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反应少、服用方便等特点[3]。布南色林为难溶性药物，普通口服剂型的生物利用度较低，制成分散片，不但崩解迅速、吸收快，能有效提高药物的血药浓度及生物利用度，且方便临床用药，拓展了布南色林的剂型应用范围。基于以上背景，参考日本已上市新药布南色林片的规格(每片4 mg)，笔者根据分散片的剂型特点，将临床上治疗非典型性精神病的常规剂型布南色林片，研制成布南色林的速释剂型分散片，为临床治疗非典型性精神病提供疗效好、使用方便的新剂型，以填补国内市场的空白。

    1 仪器与试药

    LC10ATVP型高效液相色谱仪(日本岛津公司)；78X型片剂四用测定仪(上海黄海药检仪器厂)；ZRS-8型智能溶出测定仪(天津大学无线电厂)；ZP-30单冲压片机(北京国药龙立制药机械有限公司)。

    布南色林原料药及对照品(广东药学院提供，原料药批号：2011008，对照品批号：100601，纯度：均>99.5%)；布南色林分散片(广东佛山市第一人民医院提供，批号：100501、100502 ......