邱凯锋，姚少毅，廖华卫

    (1.中山大学孙逸仙纪念医院，广州市510120；2.广东药学院中药学院，广州市510006)

    布南色林口腔崩解片的制备及其主药和有关物质的含量测定

    邱凯锋1*，姚少毅1，廖华卫2#

    (1.中山大学孙逸仙纪念医院，广州市510120；2.广东药学院中药学院，广州市510006)

    目的：制备布南色林口腔崩解片并建立其主药与有关物质含量测定方法。方法：以微晶纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠等为辅料制备口腔崩解片，并考察其崩解时间和脆碎度等；采用高效液相色谱法测定主药和有关物质含量，色谱柱为Kromasil C18，流动相为乙腈-甲醇-25 mmol·L-1的磷酸二氢钠溶液(内含25 mmol·L-1庚烷磺酸钠，用磷酸调节pH＝3.0)＝35∶30∶35，检测波长为236 nm。结果：所制崩解片平均崩解时间为10.3 s，平均脆碎度为0.21%。布南色林检测浓度线性范围为0.106 9～0.534 3 μg·μL-1(r＝0.999 9)，平均回收率为100.1%，RSD＝0.3%；3批样品中主药的平均标示含量为99.6%(RSD＝0.7%)，有关物质的总含量小于0.32%。结论：布南色林口腔崩解片制备工艺合理，可操作性强，定量方法简便、准确、专属性强、精密度好、回收率高。

    布南色林口腔崩解片；制备；高效液相色谱法；有关物质；含量测定

    布南色林(Blonanserin)，化学名为2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶，由日本住友制药株式会社研发，2008年4月首次在日本上市。本品为高度选择性的5-HT2(5-羟色胺Ⅱ)受体和D2(多巴胺Ⅱ)受体拮抗药，对D1和肾上腺素α1、H1组胺受体和M1胆碱受体亲和力较小，临床主要用于治疗非典型性精神病[1，2]。布南色林为难溶性药物，普通口服剂型的生物利用度较低，制成口腔崩解片，不但崩解、溶出迅速、吸收快，能有效提高药物的血药浓度及生物利用度，而且具有方便老年患者、吞咽困难以及饮水受限患者使用的优点，可有效改善患者用药的依从性，方便临床用药，增强临床效果。在本文中，笔者对布南色林口腔崩解片的制备及其有关物质、主药含量的测定方法进行介绍，报道如下。

    1 仪器与试药

    LC10ATVP型高效液相色谱仪(日本岛津公司)；ZP-30单冲压片机(北京国药龙立制药机械有限公司)。

    布南色林原料药及对照品(广东药学院，批号：100501，纯度：>99.5%)；布南色林口腔崩解片(广东药学院提供 ......