兰索拉唑在胃溃疡患者及健康人体内的药动学研究Δ
1材料,1仪器,2试药,2方法与结果,1色谱条件,2受试者选择,3试验方案,4试验溶液的制备,5血浆样品处理,6数据处理,7方法学考察,8兰索拉唑在胃溃疡患者及健康人体内的药动学研究,3讨论
潘桂玲,韩 强,张永文(徐州医学院附属医院药剂科,徐州市 221002)
兰索拉唑在胃溃疡患者及健康人体内的药动学研究Δ
潘桂玲*,韩 强#,张永文
(徐州医学院附属医院药剂科,徐州市 221002)
目的:比较兰索拉唑在胃溃疡患者及健康人体内药动学行为的差异。方法:12名男性受试者(健康者和胃溃疡患者各6名),静脉滴注300mg·L-1兰索拉唑注射液250mL后于不同时间点取血并分离血浆,采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法检测血浆中兰索拉唑的浓度,以DAS2.0软件计算药动学参数。结果:健康者与胃溃疡患者静脉给予兰索拉唑后,人体内药动学参数分别为:t1/2(2.369±1.51)、(2.835±0.99)h,tmax(0.332±0.09)、(0.277±0.05)h,CL(19.882±8.19)、(14.460±7.79)L·h-1,cmax(1092.09±169.69)、(910.76±69.91)ng·mL-1,AUC0~6.5(1475.98±590.23)、(2278.73±567.92)ng·h·mL-1,MRT0~6.5(1.633±0.44)、(1.833±0.42)h。结论:兰索拉唑在胃溃疡患者体内的药动学过程较健康者发生了显著变化。
兰索拉唑;胃溃疡;体内;药动学
兰索拉唑(Lansoprazole)系继奥美拉唑(Omeprazole)之后由武田公司开发的全球第2个质子泵抑制剂类抗溃疡药[1],对基础胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明显的抑制作用,其抑制作用明显优于H2受体阻滞药[2]。单用兰索拉唑对幽门螺杆菌虽无根除作用,但与抗生素联合应用可明显提高幽门螺杆菌的根除率[3~5]。虽有报道兰索拉唑高效液相色谱(HPLC)测定方法及其在健康人体内药动学的研究[6~8],但尚未见在胃溃疡患者体内的研究。本试验对兰索拉唑在胃溃疡患者及健康人体内药动学进行研究,并采用HPLC法测定兰索拉唑在人体内的血药浓度,采用DAS软件拟合了兰索拉唑在胃溃疡和正常人体内的药动学参数,为兰索拉唑在临床上正确使用提供了依据。
1 材料
1.1 仪器
Shimadzu LC-10A高效液相色谱仪,包括SCL-10Avp系统控制器、SPD-M20A二极管阵列检测器、LC-10ADvp两元泵、SIL-20A自动进样器、FCV-10Alvp四元低压梯度洗脱系统、DGU-20As在线脱气机、Lcsolution色谱数据工作站(日本岛津公司);AE240电子天平(十万分之一 ......
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