杜守颖，陈雯，徐冰，张倩怡

    (1.北京中医药大学中药学院，北京市 100102；2.中国中医科学院广安门医院，北京市 100053)

    醒脑静不同口服固体制剂的溶出度对比研究Δ

    杜守颖1*，陈雯2，徐冰1，张倩怡1

    (1.北京中医药大学中药学院，北京市 100102；2.中国中医科学院广安门医院，北京市 100053)

    目的：对醒脑静不同口服固体制剂进行溶出度考察，对比其有效成分的体外溶出特点，为优选醒脑静口服剂型提供依据。方法：采用小杯法，转速100r·min-1，以蒸馏水为溶出介质。采用高效液相色谱法测定不同口服固体制剂中有效成分栀子苷和龙脑的溶出度，计算累积溶出度，用相似因子进行释放曲线的相似性比较，对溶出曲线进行多种数学模型拟合。结果：不同口服固体制剂中，除水溶性包衣片和胶囊中栀子苷溶出曲线有一定相似性外，各制剂中栀子苷溶出曲线、龙脑溶出曲线均有较大差异，各剂型有效成分溶出曲线基本符合一级动力学方程。结论：醒脑静不同口服固体制剂中有效成分溶出度15min之内均可达到90%以上；栀子苷在胶囊中溶出最快，龙脑在水溶性包衣片中溶出最快。

    醒脑静；口服固体制剂；栀子苷；龙脑；溶出度；相似因子；高效液相色谱法

    醒脑静注射液由麝香、冰片、栀子、郁金提取精制而成，具有醒神开窍、清热解毒、凉血止痉的作用，常用于脑中风急救期，作用迅速、明确[1]。但中药注射剂存在使用不便、医疗费用高、不适合长期给药等问题。另外，醒脑静注射液主要提取了方中药物的挥发性成分，而忽视了对治疗脑中风同样有效的非挥发性成分，药效没有得到充分发挥。基于中医传统理论，本课题组进行处方分析后确定有效成分，对其进行了系统的工艺研究，既提取了挥发性成分，又保存非挥发性成分，考察了将醒脑静处方制成口服制剂的可行性，与其注射剂形成互补，为醒脑静复方的系列化用药打下基础。

    与注射剂不同，口服制剂中有效成分体外溶出的速度和程度直接影响其在体内的吸收和利用，是评价口服固体药物内在质量的一个重要指标[2，3]。本研究以栀子苷和龙脑为指标，对醒脑静不同口服固体制剂进行溶出度考察，为优选醒脑静口服剂型提供依据。

    1 仪器与试药

    Agilent 1100高效液相色谱仪、Agilent化学工作站、Agilent 6890N型气相色谱仪、Agilent化学工作站(美国惠普公司)；RC-8DS溶出度测试仪(天津市光学仪器厂)；AE240型电子分析天平(日本岛津公司)。

    龙脑、栀子苷对照品(中国药品生物制品检定所 ......