周苏，冯晶，郭斌(.辽宁医学院，锦州市 200；2.辽宁医学院附属第一医院，锦州市 2000)

    甲磺酸倍他司汀是由日本卫材株式会社独家研制和开发的用于眩晕治疗和平衡障碍的药物[1]，是一种组胺类药物，通过激动组胺H1受体而发挥拟组胺作用。该药能特异性增加大脑、脑干内血液循环及内耳微循环，消除内淋巴水肿，可治疗各种疾病引起的头晕和眩晕，并主要用于治疗梅尼埃病和外周性眩晕症伴发的眩晕和平衡障碍，其疗效显著，目前在世界上许多国家已被临床广泛使用。市售甲磺酸倍他司汀片为普通片剂，每日需服药3次。为减少给药次数，提高患者顺应性，本试验将其制成控释片。

    微孔渗透泵片是目前口服控释制剂的研究热点，与传统渗透泵片相比，不需要机械打孔(或激光打孔)，这样大大简化了生产工艺，并减少了传统有孔渗透泵制剂因单一释药孔所造成的局部药物浓度过高而引起的刺激性。但是同时也使包衣处方的组成变得复杂，因此，包衣膜处方的优化筛选变得尤为重要。本文中，笔者主要对甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片的包衣处方进行优化。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    TU-1800SPC紫外-可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司)；ZRS-8G智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)；TDP-1.5单冲压片机(中国吉首市中诚制药机械厂)；BY-300A型小型包衣机(上海黄海药检仪器有限公司)。

    1.2 试药

    甲磺酸倍他司汀渗透泵片芯(辽宁医学院附属第一医院，规格：每片10 mg)；甲磺酸倍他司汀(桐乡市远志化工有限公司，批号：090612，含量：99.0%)；乙酸纤维素(国药集团化学试剂有限公司)；聚乙二醇-1500(以下简称PEG，北京国人逸康科技有限公司)；邻苯二甲酸二丁酯(DBP，天津市化学试剂厂)；丙酮为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 含量测定方法的建立

    2.1.1 标准曲线的建立。精密称取干燥至恒重的甲磺酸倍他司汀10.15 mg，置于100 mL容量瓶中，用0.1 mol·L-1的盐酸溶液溶解稀释至刻度，摇匀，作为贮备液。精密吸取1、2、4、6、10 mL贮备液，置于50 mL容量瓶中，稀释至刻度，摇匀，在261 nm波长处测定其吸光度(A)，以浓度(c)对A进行线性回归 ......