陈欣，王茜，赵立波，李玉珍，方翼(北京大学人民医院药剂科，北京市 100044)

    治疗高血压的药物种类繁多，1986年首个血管紧张素受体拮抗药(ARB)类药物氯沙坦问世，短短十余年间成为临床一线降压药。氯沙坦钾片口服吸收好，经首关代谢后形成活性代谢产物E-3174及其他无活性代谢产物。氯沙坦原型及E-3174可选择性作用于抗血管紧张素受体1(AT1)，治疗高血压无反跳。本品在长期治疗中有重要的药物经济学地位，上市多年仍具很高的开发和应用价值，且已有研究发现本品可有效缓解照射性肾损伤[1]。本研究对比健康受试者空腹和已进食状态下，单剂量口服氯沙坦钾片的药动学和血压变化，以反映食物对药效学的影响，为更合理地临床用药提供试验依据。

    1 材料

    1.1 仪器

    API 4000型三重四极杆液相色谱-串联质谱仪，配有电喷雾离子化源以及Analyst 1.3数据处理软件(美国Applied Biosystem公司)；1100高效液相色谱系统，包括二元输液泵、自动进样器、切换阀(美国Agilent公司)。

    1.2 试剂

    氯沙坦钾片(北京双鹤现代医药技术有限责任公司，规格：每片50 mg，批号：090223)；氯沙坦钾对照品(中国药品生物制品检定所，纯度：99%，批号：100597-200501)；E-3174对照品(北京双鹤现代医药技术有限责任公司，纯度：99.5%)；甲醇、乙腈为色谱纯，其他试剂均为分析纯。空白人血浆由吉林大学第一医院提供。

    2 方法

    2.1 研究对象

    完成进食影响试验的10名受试者为健康成年男性，年龄(32.70±2.26)岁，身高(170.40±6.72)cm，体重(62.60±7.50)kg。受试者均在标准体重指数(19～24)范围内；无药物和食物过敏史；一般体格检查、肝肾功能、血尿常规和心电图检查均正常；无心、肝、肾、消化系统、神经系统、代谢异常等病史；至少4周内未服用其他任何药物；无烟酒嗜好；充分了解试验内容与可能出现的不良反应后 ......