肖震宇，何少忠，彭卫卫(江西赣州市人民医院肿瘤科，赣州市 341000)

    目前，肿瘤的治疗有手术、放化疗、介入等多种手段，但死亡率依然居高不下，现已上升为第一位。为此，许多肿瘤领域的专家、学者投入大量精力去研究和寻找治疗肿瘤切实有效的方法。中医药作为我国的国粹，对于治疗癌症等疑难病症有着悠久的历史，特别是植物来源的药物及其衍生物，如长春新碱、羟基喜树碱、紫杉醇、多西紫杉醇等已广泛应用并作为一线用药。世界肿瘤领域的药物学家和临床专家们开始密切关注我国传统中医药的发展，其中抗癌中药靶向给药系统和中药靶向治疗的研究受到了极大关注。本文就近年来中药制剂和中药活性成分靶向治疗肿瘤的基础与临床研究作一综述。

    1 中药靶向制剂为靶向治疗的发展奠定了基础

    抗癌中药靶向制剂的研究具有极大的创新性，大大改革了传统的中药制剂工艺和剂型。与此同时，中药与化疗、生物靶向制剂联合应用，更进一步加大了化疗药物、生物靶向药物在靶器官的药物浓度，使其靶向性更强，同时也起到了增敏增效的作用。梁军等[1]制备了单克隆抗体3A5-复方中药安迪无菌粉末偶联物(3A5-Andi)，经小鼠抗肿瘤实验表明，其具有一定的肿瘤导向治疗作用。张爱国等[2]采用溶剂挥发法制备去甲斑蝥素(NC)靶向性微球，并进行了小鼠体内分布试验。结果显示，小鼠肺内药物浓度明显高于其它组织脏器，NC的肺内相对分布由8.10%提高到32.51%，其半衰期也延长了4倍，等等。尽管上述研究成果取得了突破性进展，但由于抗癌中药成分复杂，中药靶向制剂的原料药现多采用从中药中提取的单体或总成分，其药物活性成分或有效成分难以精准确定，存在着制定中药质量控制标准难度较大以及制剂学、体内药动学不易研究等问题。但随着生物药剂学、药动学、体内药效学研究和制药工艺技术的不断提高，中药靶向制剂必将在未来肿瘤治疗上发挥出巨大作用。

    2 中药靶向治疗肿瘤的基础研究进展

    中药靶向治疗肿瘤是近年来兴起的临床肿瘤治疗新方法，目前已受到肿瘤领域专家们的密切关注。特别是三氧化二砷(As2O3)制剂的研发与临床应用，翻开了中药抗肿瘤靶向治疗领域发展的新篇章。中药的靶向作用按照作用机制和靶点不同可以分为：抑制肿瘤新血管生成、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等。

    2.1 抑制肿瘤新血管生成药物

    抑制肿瘤血管生成是控制肿瘤生长和转移的重要途径之一。以抑制肿瘤新血管生成的相关因子为靶点的新血管生成抑制剂研究已成为当前基础和临床研究的热点。近年来，大量的临床和基础试验研究显示 ......