张青，徐群为，黄长高，都述虎(南京医科大学药学院，南京市210029)

    左氧氟沙星(LOFL)为氧氟沙星的左旋活性异构体，属第3代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，通过抑制细菌DNA回旋酶，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有显著的杀菌作用，对非典型病原体也有较好的抗菌作用[1]。目前，LOFL递药系统主要有普通注射剂、滴眼剂、片剂和胶囊剂，但这些剂型的缺陷是药物进入体内后消除较快，而缓释制剂比普通制剂能更长时间维持LOFL的有效浓度，所以很多学者在研究LOFL的缓释剂型[2，3]。

    酪蛋白(Cas)是主要从牛奶中提取的一种混合蛋白质，根据编码基因不同，分为αs1、αs2、β、κ 4种组分[4]，其质量比为4∶1∶4∶1，平均等电点为4.8，已经广泛地应用于食品、化妆品的处方中[5]，具有高乳化性、稳定性、胶凝性及生物相容性[6]。因为Cas具有亲水和亲脂的氨基酸残基，所以在溶液中能自发组装成胶束[7]，并且其可以与戊二醛发生交联，形成生物可降解的、具有缓控释能力的微球[8]。以Cas为载体材料制备的药物传输系统，不仅具有生物可降解性，而且具有药物缓控释能力，有良好的研究前景[8，9]。

    本文通过荧光光谱技术，研究LOFL与Cas的相互作用，推断其作用机制，计算得到结合常数和相关热力学参数。本研究可为制备以Cas为载体材料的LOFL递药系统提供缓释机制、药物载体比例、稳定性等方面的理论基础。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    F4600型荧光光度计(日本Hitachi公司)；Delta 320-S pH计(瑞士Mettler-Toledo公司)；AY220型电子天平(日本Shimadzu公司)；DK-S24型电热恒温水浴锅(上海精宏实验设备有限公司)；PURELABTMCLASSIC超纯水机(德国Pall公司)。

    1.2 试药

    LOFL(乳酸盐，上海三维制药有限公司，批号:200510124，纯度:99%)；Cas(酪蛋白酸钠，百灵威科技有限公司，批号:C0594，纯度:90%)；所有样品溶液均用氯化钠溶液调节离子强度为0.1 mol·L-1；试剂均为分析纯，试验用水为超纯水。

    2 方法

    2.1 荧光光谱的研究

    为了考察研究对象的荧光发射光谱是否相互干扰，记录了各单一组分的荧光发射光谱。在缓冲液(三羟甲基氨基甲烷-盐酸，Tris-HCl)中160 W功率下超声10 min，溶解Cas，制备成2 g·L-1的贮备液；LOFL在缓冲液中制备成1.0×10-4mol·L-1的贮备液 ......