杨宜华，刘 毅，赵子明，宋亚玲，王 杰，尹家乐(徐州医学院药学院，徐州市 221004)

    萘普生微囊栓的制备及其质量控制

    杨宜华*，刘 毅，赵子明，宋亚玲，王 杰，尹家乐(徐州医学院药学院，徐州市 221004)

    目的：制备萘普生微囊栓并对其进行质量控制。方法：取萘普生微囊和混合脂肪酸甘油酯，以热熔法制成微囊栓，并按2010年版《中国药典》有关要求进行外观、重量差异、含量测定、体外释放等质量评价，并与萘普生微囊及普通栓比较体外累积释药率。结果：萘普生微囊栓的外观、重量差异、含量测定均符合《中国药典》规定。微囊栓在48h时体外累积释药率为90.87%，微囊36h达到91.02%，普通栓3h达到94.51%。结论：萘普生微囊栓制备工艺简单、质量可控，具有较好的缓释作用。

    萘普生；微囊栓；制备；质量控制

    萘普生为非甾体类抗炎药，对于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风及轻中度疼痛如痛经等均有肯定的疗效[1]。但其水溶性差，对胃刺激性较大，易引起胃肠道不良反应，同时存在肾及肝损害。萘普生已有传统剂型如颗粒和胶囊等，为减少其不良反应，国内外科学工作者进行了大量的研究工作，将其制成乳剂、贴剂、缓释片剂、滴眼剂、凝胶经皮给药制剂等[2～4]，但目前尚未见微囊栓的相关文献报道。微囊栓是在药物微囊化的基础上，再制成栓剂。微囊栓具有延缓药物释放从而减少给药次数等优点。为减少萘普生对胃的刺激性，延长药物作用时间，本研究利用热熔法，将萘普生微囊和混合脂肪酸甘油酯制成微囊栓，并按2010年版《中国药典》[5]有关要求对其质量进行检查，为萘普生新制剂的制备提供参考。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    85-1型恒温磁力搅拌器(常州国华电器有限公司)；HH-6型数显恒温水浴锅(江苏省金坛市荣华仪器制造有限公司)；ZRS-8G型智能溶出度试验仪(天津大学无线电厂)；紫外分光光度计(上海现科分光仪器有限公司)；H66025型超声仪(无锡市超声电子设备有限公司)；FA1004型电子天平(上海精科天平技术有限公司)；直肠栓模(浙江诸暨市凯亚医药设备厂)。

    1.2 试药

    萘普生标准品(中国药品生物制品检定所，批号：100198-200403，纯度：99.8%)；萘普生微囊栓(规格：每枚0.25g)、萘普生微囊(含量：0.35g·g-1)、萘普生普通栓(规格：每枚0.25g)均为自制；混合脂肪酸甘油酯(成都泸天化科森有限责任公司 ......