于中华，赵志刚(1.河北廊坊市人民医院药剂科，廊坊市 065000；.首都医科大学附属北京天坛医院药剂科，北京市 100050)

    新分子实体(New molecular entity，NME)是指具有某种生物活性的化学结构，由于其具有活性不强、选择性低、吸收性差或毒性较大等缺点，不能直接药用，但通过对其进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的新分子实体药物(NMEs)。在每年批准上市的新药中，NMEs都占有很大比例。通过对美国食品与药品管理局(FDA)官方网站公布的研究结果、Pubmed数据库信息、国内杂志报道提取的资料和文献进行统计、分析得知，2010年FDA共批准了11种NMEs，按药理作用分为心血管系统药物(2种)、内分泌代谢药物(2种)、生殖系统药物(2种)、抗肿瘤药物(2种)、神经系统药物(1种)、精神类药物(1种)、抗感染药物(1种)。现分别对这些NMEs的专利名、通用名、适应证等相关信息简要介绍如下。

    1 心血管系统药物

    1.1 聚多卡醇注射剂(商品名:Asclera)

    由德国Chemische Fabrik Kreussler＆Co.公司生产的聚多卡醇注射剂[1](商品名:Asclera)于2010年3月30日被美国FDA批准上市。聚多卡醇是一种非离子去垢剂(硬化剂)，适用于治疗无并发症的直径≤1mm的静脉曲张(蜘蛛网形静脉)和下肢无并发症的直径1～3mm的静脉曲张，但目前尚未在直径>3mm的静脉曲张中进行研究。聚多卡醇作为一种硬化剂，直接向患部注射用药，由此损害血管的细胞衬层，使之发生纤维化并萎陷，最终被结缔组织所替代而产生治疗作用[2]。其最常见的不良反应是注射部位的轻度局部反应。已知其对聚多卡醇过敏和急性血栓栓塞患者禁忌使用。

    1.2 达比加群酯胶囊(商品名:Pradaxa)

    由德国勃林格殷格翰制药公司生产的达比加群酯胶囊[3](商品名:Pradaxa)于2010年10月19日被美国FDA批准上市；而欧洲药品评价局(EMEA)已于2008年3月18日批准在德国和英国率先上市。达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。其口服经胃肠道吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群，而后结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血网络的最后步骤及血栓形成。目前，达比加群酯主要适应证为关节置换术后静脉血栓栓塞症(VIE)形成的预防[4]，其他适应证包括心房颤动、急性冠状动脉综合征、急性症状性静脉血栓形成等血管事件的预防 ......