秦凌浩，胡巧红，郑小秋(广东药学院，广州市 510006)

    泊洛沙姆固体分散体对穿心莲内酯溶出特性的影响Δ

    秦凌浩*，胡巧红#，郑小秋(广东药学院，广州市 510006)

    目的：考察泊洛沙姆固体分散体对难溶性药物穿心莲内酯体外溶出特性的影响。方法：以泊洛沙姆为载体材料，采用熔融法制备不同比例的穿心莲内酯-泊洛沙姆固体分散体，并考察其体外溶出特性。通过红外光谱和X射线衍射图谱研究药物在固体分散体的存在状态。结果：与穿心莲内酯空白药物相比，穿心莲内酯固体分散体在蒸馏水、pH 1.2盐酸溶液与pH 6.8磷酸盐缓冲液中溶出速率明显提高，载药固体分散体15min时累积释药量是穿心莲内酯空白药物的3.6倍；穿心莲内酯以微晶态高度分散于载体材料中。结论：以泊洛沙姆188为载体制备穿心莲内酯固体分散体，能有效提高难溶性药物的溶出速率。

    泊洛沙姆；穿心莲内酯；固体分散体；溶出度

    穿心莲内酯(Andrographolide)是穿心莲的主要成分之一，具有清热解毒、凉血消肿、抗病毒感染、抗肿瘤等功能[1，2]。目前市售的穿心莲内酯药物剂型有片、滴丸和软胶囊。由于穿心莲内酯难溶于水，故口服吸收差，体内生物利用度低。为了改善药物的溶出情况并提高生物利用度，研究人员采用了许多手段，如制备可溶性盐类、对原料药进行超微粉碎处理、制备穿心莲内酯分散片等[3，4]解决此问题。

    固体分散法是将难溶性药物以分子、无定形或微晶状态高度分散在载体材料中的新型制剂技术。大量研究结果表明，载药固体分散体可以显著提高难溶性药物的体外溶出速率和生物利用度[5～8]。泊洛沙姆为非离子型表面活性剂，熔点52℃，以它作为药物载体一方面可以使药物高度分散于载体材料中；另一方面可以利用表面活性剂的胶束增溶作用，提高难溶性药物的溶出速率。而以泊洛沙姆为载体制备的穿心莲内酯固体分散体未见相关报道。

    本试验采用泊洛沙姆为载体，制备穿心莲内酯-泊洛沙姆固体分散体，考察其体外溶出特性，并通过X射线衍射和红外光谱法初步探讨药物与载体材料之间的相互作用情况。

    1 仪器与试药

    UV-1810紫外分光光度计(北京谱析通用仪器有限公司)；Spectrum 100傅里叶变换红外测定仪(英国Perkin Elmer公司)；D/Max-ⅢAX-射线粉末(多晶)衍射仪(日本理学电机株式会社)。

    穿心莲内酯(纯度≥99%，成都欧康植化科技有限公司)；泊洛沙姆188(F68 ......