闫虹，吴玉波，丛艳，李宝(1.哈尔滨医科大学附属第四医院药学部，哈尔滨市150001；.黑龙江三元阳普医药有限公司，哈尔滨市 150090；.黑龙江天龙药业有限公司，哈尔滨市 150090)

    正交设计优化孟鲁司特钠片的处方工艺

    闫虹1*，吴玉波1#，丛艳2，李宝3(1.哈尔滨医科大学附属第四医院药学部，哈尔滨市150001；2.黑龙江三元阳普医药有限公司，哈尔滨市 150090；3.黑龙江天龙药业有限公司，哈尔滨市 150090)

    目的：制备孟鲁司特钠片，筛选其最佳处方工艺。方法：采用正交设计法，以与进口孟鲁司特钠片的相似因子f2为指标，对自制孟鲁司特钠片中微晶纤维素与乳糖的比例(A)，交联羧甲基纤维素钠(B)、羟丙基纤维素(C)和硬脂酸镁(D)的处方用量百分比进行优选，并进行验证试验。结果：优选所得A、B、C、D分别为41∶45、2.5%、5.5%、0.80%，3批优化处方所制样品f2值均大于50，2种制剂溶出曲线基本相似，30min时累积溶出度均能达到80%以上。结论：自制孟鲁司特钠片处方合理，制备工艺简单易行，体外溶出度良好。

    孟鲁司特钠片；溶出度；正交试验；处方工艺

    哮喘是一种临床常见的呼吸系统疾病，大约影响了全世界10%的儿童和5%的成人，尽管目前对哮喘的发病机制有了更深一步的了解，但是哮喘仍然作为慢性疾病而普遍流行[1]。孟鲁司特钠片(商品名：顺尔宁)为美国默克公司研制，是一种选择性白三烯受体拮抗药，用于成人和12个月以上小儿哮喘的长期治疗和预防，在我国已经批准进口。孟鲁司特钠在人体内易吸收，口服生物利用度可达到58%～66%[2]。

    在制备工艺相同的条件下，填充剂、崩解剂和黏合剂的加入量是影响片剂溶出度的主要因素，本试验以自制孟鲁司特钠片与进口制剂的相似因子(f2)为指标，对处方中的微晶纤维素(MCC)与乳糖的比例，交联羧甲基纤维素钠(交联CMCNa)、羟丙基纤维素(HPC)和硬脂酸镁的处方用量百分比为考察因素对自制孟鲁司特钠片的处方组成进行优化，现报道如下。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    高效液相色谱仪 ......