依托泊苷固体脂质纳米粒的研制
硬脂酸,药量,1仪器与试药,2方法与结果,1ET-SLN制备,2正交试验筛选ET-SLN最优处方,3ET-SLN形态,粒径,表面电位的测定,4包封率和载药量的测定,5体外释放试验,3讨论
于 莲,赵向男,崔 丹,杜 妍(佳木斯大学药学院黑龙江省高校生物药制剂重点实验室,佳木斯市 154007)肺癌是全球范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤,严重威胁人类的生命。依托泊苷(Etoposide,ET)为鬼臼毒素的糖代谢产物,具有广谱抗癌活性,尤其对早期扩散、预后恶劣的小细胞肺癌效果良好。改变剂型、提高已有抗癌药的疗效、降低其毒副作用,已成当务之急。固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles,SLN)的研究起始于20世纪90年代,是新型的亚微给药系统,其不但可以促进药物吸收、减少药物毒性,而且还有控释、靶向的功能[1]。本试验将ET制成SLN,以期通过缓释作用提高药物的疗效。
1 仪器与试药
JY92-2D型超声波细胞破碎机(宁波新芝生物科技股份有限公司);JB-2型恒温磁力搅拌器(上海雷磁仪器厂);Zetasizer 3000 HS纳米粒度及表面电位分析仪(英国Malvern公司);JEM-1200Ex透射电镜(日本电子公司);1100型高效液相色谱仪(美国安捷伦公司);LE-80K型超高速冷冻离心机(美国Beckman公司)。
ET原料药及对照品(淄博磐信医药化工有限公司,批号:PX20091105,含量:99.4%);ET-SLN(佳木斯大学药学院自制,批号:20100315,含量:12.4%);单硬脂酸甘油酯(天津市博迪化工有限公司);大豆磷脂(上海金伴药业有限公司);泊洛沙姆(型号:188,德国BASF公司)。
2 方法与结果
2.1 ET-SLN制备
采用乳化-超声分散法制备。称取处方量单硬脂酸甘油酯(脂质材料)与ET混匀 ......
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