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编号:454510
国产与进口地塞米松棕榈酸酯注射液的人体生物等效性研究
http://www.100md.com 2011年8月10日 中国药房 2011年第34期
药动学,1材料,1仪器,2试药,2方法2与结果,1色谱及质谱条件,2研究对象选择,3剂量分组及给药方案,4血浆样品的测定,5药动学,3讨论
     朱艳荣,周伦,丁莉坤,赵培西,常瑛,冯娟,王婧雯,文爱东(第四军医大学西京医院药剂科,西安市710032)

    地塞米松棕榈酸酯(Dexamethasone palmitate)为长效糖皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗休克及抗毒等作用,临床上可用于自身免疫性疾病、过敏性疾病、血液系统疾等的治疗[1]。制剂中以卵磷脂作乳化剂,将地塞米松棕榈酸酯溶解于乳糜微粒中,进入体内,乳糜微粒被巨噬细胞吞噬,使药物在病灶部位浓集;另一方面,地塞米松棕榈酸酯是由地塞米松与棕榈酸经酯化反应制得,在体内经酯酶作用缓慢水解,释放出活性物质地塞米松,从而起到持久的消炎作用和免疫抑制作用。在本研究中,笔者采用液-质联用(LC-MS)法测定人血浆中地塞米松棕榈酸酯和地塞米松的浓度,并将其应用于人体药动学及生物等效性研究中。

    1 材料

    1.1 仪器

    1200液相色谱仪,包括真空脱气机、二元泵、自动进样器、柱温箱(美国Agilent公司);6410三重四极杆串联质谱仪,包括MassHunter工作站(美国Agilent公司);TDL80-2B低速离心机(上海安亭科学仪器厂);XW-80A涡旋仪(海门市其林贝尔仪器制造有限公司);TGL-16C高速离心机(上海安亭科学仪器厂)

    1.2 试药

    地塞米松对照品(批号:0129-9702)、泼尼松对照品(内标,批号:0199-9401)均为中国药品生物制品检定所提供;受试制剂:地塞米松棕榈酸酯注射液(西安力邦制药有限公司,规格:每支5 mg或10 mg,批号:070501);参比制剂:地塞米松棕榈酸酯注射液(日本三菱制药株式会社,批号:P015)。甲醇为色谱纯 ......

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