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编号:454605
pH 值对右旋布洛芬体外透皮性能的影响研究
http://www.100md.com 2011年8月6日 中国药房 2011年第37期
辛醇,油水,1仪器与材料,2试药,3动物,2方法与结果,1分析方法的建立,2平衡溶解度的检测与接收液的确定,3表观油水分配系数的检测,4体外透皮试验,3讨论
     刘丽清,于秋菊,谢茵,任国莲,石恩娴,田青平(山西医科大学药学院,太原市030001)

    右旋布洛芬(DI)是一种具有很强抗炎、镇痛和解热作用的非甾体类抗炎药,口服可引起恶心和溃疡等胃肠道不良反应,透皮给药是可以克服其毒副作用的有效手段[1]。药物的理化性质是影响其透皮性能最重要的因素[2]。大多数药物的透皮性能可由其理化性质推测[3],而影响药物透皮速率的重要理化参数(溶解度、表现油水分配系数、离子化程度)可通过制剂的pH值进行调节。为此,本文研究了DI在一般皮肤温度(32℃)下,pH值对其溶解度、表观油水分配系数及体外透皮性能的影响,为其透皮给药制剂的开发提供实验依据。

    DI的分子结构图见图1。

    图1 DI的分子结构图Fig 1 Molecular structure of DI

    1 仪器与材料

    1.1 仪器

    1200型高效液相色谱仪,包括VDW G1314B紫外-可见光谱检测器、G1311A四元泵、G1316A柱温箱、Agilent Chemstation色谱工作站(美国Agilent公司);pHS-2C精密酸碱计(上海理达仪器厂);RYJ-6A药物透皮扩散试验仪(上海黄海药检仪器厂)。

    1.2 试药

    DI对照品(湖北百科亨迪药业有限公司,二级,纯度:99.6%,有关物质含量:0.09%,左旋体含量:0.85% ......

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