徐小燕，邱碧菡，潘林梅#(1.南京大学医学院附属鼓楼医院，南京市10009；.南京中医药大学中药复方分离工程重点实验室，南京市 1009)

    微乳透皮给药载体的制备及透皮影响因素研究进展Δ

    徐小燕1*，邱碧菡2，潘林梅2#(1.南京大学医学院附属鼓楼医院，南京市210009；2.南京中医药大学中药复方分离工程重点实验室，南京市 210029)

    目的：介绍微乳透皮给药载体的制备及透皮吸收的影响因素。方法：根据文献，综述了微乳的形成机制、透皮给药载体的作用、微乳的制备及其载体的透皮吸收影响因素等方面的内容。结果与结论：微乳的形成机制主要有混合膜理论和增溶理论；其透皮给药载体的作用包括促透皮作用和缓释及降低药物刺激性作用；可通过基于相图的自发乳化法、转相乳化法、相转变温度乳化法、机械法制备微乳；药物、水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂、化学促渗剂等因素可影响微乳载体的透皮吸收。微乳透皮给药载体在制备时要考虑其透皮吸收的效能，从透皮影响因素等方面综合考察，使其发挥透皮给药的独特优势。

    微乳；透皮给药；制备；影响因素

    微乳(Microemulsion，ME)是粒径为10～100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的热力学性质稳定、各向同性、外观澄明的胶体分散体系。其作为透皮给药载体具备很多独特的优势，如在含有表面活性剂情况下，可显著增加药物的溶解度，从而增大药物在皮肤上的浓度梯度，起到促渗剂的作用，增加角质层脂质双层的流动性，提高药物的透皮能力等[1]。此外，用微乳透皮给药，可避免一些药物的肝脏首关效应，长效缓释微乳还可以克服频繁给药所带来的血药浓度的峰谷现象[2]。因此，微乳透皮给药载体引起了众多学者的广泛关注和研究。现就微乳透皮给药载体的制备及透皮吸收的影响因素简要介绍如下。

    1 微乳的形成机制

    微乳的形成机制目前主要参考混合膜理论和增溶理论。混合膜理论认为在微乳的形成过程中界面张力起着重要作用。油相和水相分别分布于表面活性剂的两侧，形成水膜和油膜2个界面，故又称作双层膜。当暂时界面张力γt<0时，微乳自发形成，γt逐渐上升到0时，微乳形成，故微乳为热力学稳定体系。界面膜最初为平板状，向膜压高的一侧弯曲形成油包水(W/O)型或水包油(O/W)型微乳；两侧膜压相等时形成层状液晶。增溶理论认为微乳是油相和水相增溶于胶束或反胶束中溶胀到一定粒径范围内形成的，增溶作用是微乳自发形成的原因之一[3]。

    2 微乳透皮给药载体的作用

    2.1 促透皮作用

    微乳促进药物透皮吸收机制主要有以下2种：(1)通过增加药物溶解度 ......