杨彦玲，陈庆华(上海医药工业研究院药物制剂国家工程研究中心，上海市200437)

    原发性高血压是最常见的心血管疾病，近年来发病率呈上升趋势。随着血压持续升高，长期外周阻力增大，心室壁张力过高，心肌组织处于超负荷状态，最终导致左心室壁增厚、心脏向心性肥大及心脏重量增加，严重时可出现离心性肥大。高血压也是促进动脉硬化发生及发展的重要危险因子，长期高血压状态可引起全身动脉病变，从而导致血管内皮功能异常。同时高血压还会导致脑、肾等靶器官损害，严重影响了患者的身体健康。氨氯地平是现今临床应用最广泛的钙离子拮抗药，其结构具有手性特征，因此有左旋与右旋2种不同的结构。而左、右旋2种不同结构的化合物在降压作用上具有根本差异：左旋氨氯地平降压作用是右旋体的1 000倍，是1∶1外消旋体的2倍；右旋体几乎无降压作用，且可引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应[1]。左旋氨氯地平不仅能有效地降低血压，同时还有一定的靶器官保护作用，为此，本文将左旋氨氯地平对高血压疾病的靶器官保护作用进行综述如下。

    1 逆转左心室肥厚和改善左心室舒张功能

    高血压使患者长期体循环动脉压力升高，儿茶酚胺与血管紧张素Ⅱ等生长因子会刺激心肌细胞肥大和间质纤维化，左心室肥厚是高血压引起的心脏改变的主要形式，是最常见的靶器官损害之一。方志高[2]观察了左旋氨氯地平和消旋氨氯地平对左心室肥厚的逆转作用，其中试验组(n＝140)服用左旋氨氯地平2.5 mg·d-1，对照组(n＝140)服用氨氯地平5 mg·d-1，连服40周，每周测血压1次，用药前及用药40周后用彩色多普勒超声检查心脏各1次，结果左旋氨氯地平和氨氯地平均能有效逆转左心室肥厚，改善左心室舒张功能，试验组和对照组间比较无显著差异。邓红胜[3]观察了左旋氨氯地平和硝苯地平对高血压合并冠心病患者左心室舒张功能的影响，试验组(n＝30)服用左旋氨氯地平2.5 mg·d-1，对照组(n＝30)服用硝苯地平20 mg·d-1，每日2次，治疗12周后，试验组的E峰(二尖瓣下舒张早期速度峰值)、A峰(舒张晚期速度峰值)、EDC(左心室舒张早期充盈流速峰值的减速度)、E/A，与治疗前比较具有统计学意义，说明左旋氨氯地平能明显改善高血压合并冠心病患者的左心室舒张功能。

    原发性高血压引起的左心室肥厚，除与机械刺激、局部组织中的肾素-血管紧张素系统激活有关外，还与心肌细胞的钙内流增加有关。当心脏负荷增加时肌膜牵拉的信号使钠离子(Na+)、钙离子(Ca2+)内流增加，在内流的Ca2+与三磷酸肌醇(IP3)介导的内质网释放Ca2+作用下 ......