于布为，薛庆生(上海交通大学医学院附属瑞金医院麻醉科，上海市 200025)

    自1846年10月16日Morton医师在美国麻省总院公开展示乙醚全身麻醉技术以来，现代麻醉学已走过了164个春秋。经过不断发展，当代麻醉学科除承担临床麻醉、疼痛诊疗、重症监护、急救复苏等繁重的临床工作外，更积极参与并领导新型围术期医学的建立和发展。在当代综合性医院中，麻醉科主导着“舒适医学”的发展，在保障医疗安全、提高医院工作效率、协调各科关系方面都逐步处于中心地位，发挥着关键作用，也越来越受到社会的关注。

    麻醉药作为麻醉学科的基石，在提高药物临床效应、降低不良反应、满足临床安全舒适需求等方面不断推陈出新。尤其是近10多年来，各种新型麻醉药已应用于临床，或正处于临床前的验证阶段，动物实验获得了令人欣喜的成果。了解这方面的发展成就，将有助于把握学科发展前沿、扩展专业视野、培养药物创新理念。本文拟结合我国医药行业的发展创新实践，介绍一些具有里程碑意义的新型麻醉药。

    1 异丙酚及其剂型创新

    异丙酚于1977年研发成功，并于20世纪80年代后期进入市场，目前已成为使用最为广泛的静脉麻醉药。它具有起效快、麻醉效果确切、作用消失快等多种药动学和药效学优点。但它也存在缺陷，由于异丙酚不溶于水，目前临床使用的剂型都是以脂肪乳剂作为溶剂。脂肪乳剂可滋生细菌，药物易被污染，使用后可导致术后感染。且异丙酚乳剂长期使用会造成血脂升高，增加肝脏负担，甚至诱发胰腺炎，即所谓异丙酚输注综合征。因此，目前针对异丙酚的药物创新集中在以下3个方面：(1)脂肪乳剂的比例和结构；(2)水溶性异丙酚的研发；(3)异丙酚前体药[1，2]。

    1.1 脂肪乳剂的比例和结构

    这方面主要是脂肪乳剂的浓度和中、长链脂肪酸比例。浓度上有使用10%、2%、1%脂肪乳剂者，它们在药动学、药效学方面差异不显著。混合有中链和长链脂肪酸的新型异丙酚，虽然较传统的长链脂肪酸异丙酚在静脉注射痛方面有所改进，但是仍有较高的发生率，甚至效果还不及注射时混合少量利多卡因更为有效[3]。

    1.2 水溶性异丙酚

    水溶性异丙酚的种类很多，部分已在一些国家用于临床。其中采用新型包裹技术研发的具有纳米性质的剂型药物也许更有临床价值。

    Cleofol?，由印度研发并已用于临床。该药是为那些需要“植物性麻醉”的素食主义者提供的。虽然它被认为是一种“洁净”的水溶性药物，但是该药的制造商一直还没有公开其溶剂成分。该药已获得美国专利。然而 ......