裴世成，伍善广，冯艺萍(1.柳州医学高等专科学校第二附属医院，柳州市545006；.柳州医学高等专科学校，柳州市 545006)

    正交试验优选α-细辛脑明胶微球制备工艺Δ

    裴世成1，2*，伍善广2#，冯艺萍2(1.柳州医学高等专科学校第二附属医院，柳州市545006；2.柳州医学高等专科学校，柳州市 545006)

    目的：优选α-细辛脑明胶微球的制备工艺。方法：采用乳化缩聚法制备α-细辛脑明胶微球，以明胶浓度、乳化剂用量、搅拌速度、投料比为考察因素，以载药量和包封率的综合评分为评价指标，采用正交试验优化工艺，并观察微球形态、粒径分布。结果：最优工艺为明胶浓度20%、乳化剂用量3.0mL、搅拌速度800r·min-1、投料比1∶2；所制得的微球球形圆整，平均载药量为3.98%，平均包封率为24.25%。结论：所选工艺稳定，各项质量指标良好。

    α-细辛脑；明胶微球；制备；正交设计

    明胶是一类具有独特性质的天然高分子，由18种氨基酸与肽交联形成直链聚合物。明胶作为药物缓释材料，具有良好的生物降解性、生物相容性与组织相容性，降解后形成无毒产物而排出体外[1]。明胶微球是药物与其他活性成分溶解或分散在明胶中经固化而形成的微小球状实体的固体骨架物[2]。由于明胶化学性质稳定，相对白蛋白、聚乳酸、聚乳酸-乙酸等材料价廉易得，且可通过控制交联程度实现不同的降解速度，故以明胶为材料制成的微球应用越来越广泛。α-细辛脑是天南星科植物石菖蒲的主要活性成分之一，在临床上用于治疗肺炎、哮喘和癫痫发作等，有较好的效果[3]。目前，α-细辛脑的胶囊、片剂和注射液被广泛应用，但无论胶囊还是片剂，药物进入人体后血药浓度都非常低[4]，生物利用度低。本试验采用乳化化学交联法制备明胶微球，优化微球制备工艺，对于开发α-细辛脑新剂型，提高其生物利用度具有重要意义。

    1 仪器与试药

    UV-9200紫外分光光度计(北京瑞利分析仪器公司)；光学显微镜(上海光学仪器厂)；800离心机(江苏金坛市华欧实验仪器厂)；电动搅拌器(江苏金坛市友联仪器研究所)；WL500CY高剪切混合乳化机(上海威宇机电制造有限公司) ......