田朋鑫，罗永煌，刘艳玲，聂延君(西南大学药学院，重庆 400715)

    甲磺酸普立地诺口腔崩解片的研制及质量评价Δ

    田朋鑫*，罗永煌#，刘艳玲，聂延君(西南大学药学院，重庆 400715)

    目的：研制甲磺酸普立地诺口腔崩解片并评价其质量。方法：以片剂崩解时限和口感为指标，单因素试验筛选崩解剂和矫味剂；以交联聚维酮(PVPP)、微晶纤维素(MCC)、聚维酮K30(PVP K30)和矫味剂用量占片重百分含量为考察因素，崩解时限为考察指标设计L9(34)正交试验，评价及优化辅料处方并进行验证试验(含量、含量均匀度和累积溶出度等)。结果：崩解剂为4%PVPP且内外加比例为1∶1，矫味剂为阿司帕坦/甜菊素按6∶1的比例占处方量3%，MCC用量为15%，PVP K30用量为2%时，所制备的口腔崩解片表面光滑，口感良好，崩解时限为(21.85±2.3)s，4min累积溶出度达(98.01±0.83)%，含量和含量均匀度均在规定范围内。结论：该口腔崩解片的处方及工艺合理，质量指标均符合口腔崩解片的要求。

    甲磺酸普立地诺；口腔崩解片；正交试验；研制；质量评价

    口腔崩解片(Orally disintegrating tablets，ODT)是近年来国内外研究开发的一种新型固体速释制剂，该片剂在口腔内可快速崩解、分散或溶解于唾液中，患者不需要水或只需少量水即可将药物顺利吞下，具有吸收快、起效快、肝脏首关效应小、生物利用度高、对胃肠道刺激小、服用方便等优点，特别适合老人、儿童及吞咽困难的患者[1]。此外，口腔崩解片为野外工作饮水不便的地质工作者、军人以及地震灾区人群等特殊情况的用药也提供了方便。

    甲磺酸普立地诺(Pridinol mesylate，PM)是一种具有骨骼肌松弛作用的中枢性抗胆碱药[2]，适用于肌肉痉挛及伴有疼痛或收缩的运动障碍疾病，如腰背疼痛、颈肩腕症候群、肩关节炎、脊椎变形等[3]。此类病症发病突然，疼痛剧烈，而口腔崩解片溶出迅速，能够迅速达到治疗效果。研究[4]表明，PM对帕金森综合征伴有的肌肉运动障碍也有一定治疗作用，当帕金森患者症状较重时，自主咀嚼、吞咽极其困难，很难接受传统片剂，而口腔崩解片的应用，极大增加了此类患者服药的顺应性。

    目前，PM仅收载于《日本药局方外医药品规格》(2002年版)[5]，其制剂主要在日本、韩国、阿根廷等国家和台湾地区上市，口服剂型仅有普通片、包衣片和肠溶片，其规格均为每片4mg。2010年版的《中国药典》中尚未收载PM及其制剂，其口腔崩解片的研究在国内外亦未见文献报道 ......