曹雅培，王静，曹德英(河北医科大学药学院，石家庄050017)

    环糊精(CD)是淀粉经酶解环化后得到的6～12个葡萄糖分子连接而成的环状寡糖，拥有1个特殊的环状中空圆筒形结构，具有疏水的内层和亲水的外层。常见的CD有α-CD、β-CD、γ-CD 3种，其中以β-CD在水中溶解度最小，最易从水中析出结晶，故应用较多。但β-CD由于水溶性小、肾毒性大、溶血作用强等缺点，严重限制了其在药学领域的广泛应用。为了克服天然β-CD本身具有的缺点，研究者发展了一系列β-CD的衍生物，主要分为甲基化或烷基化衍生物、羟烷基化衍生物、分枝化衍生物、磺烷基醚化衍生物等几大类[1，2]，其中2个重要的衍生物分别是羟丙基-β-CD(HP-β-CD)和磺丁基醚-β-CD(SBE-β-CD)，二者均具有水溶性好、包合能力强、肾毒性低、溶血作用小、局部刺激性轻微及口服或注射安全等特点[3]，在医药领域已受到广泛重视。SBE-β-CD作为性能更为优良的药用辅料[1]，现已成为国内、外研究的热点。为此，笔者对SBE-β-CD在不同制剂中的应用进展作一简要综述如下。

    1 SBE-β-CD的理化性质

    SBE-β-CD是由β-CD与1，4-丁烷磺内酯发生取代反应得到的亲水性β-CD衍生物。最常见的是取代度分别为4和7的SBE4-β-CD 与 SBE7-β-CD，后者商品名为 Captisol?。 SBE-β-CD为白色或类白色无定形固体粉末，在水中的溶解度大于700 mg·mL-1[4]。30%SBE-β-CD水溶液的pH值为5.4～6.8。SBE-β-CD经口服后，以原型快速经尿液排出，其清除率接近肾小球滤过率，主要分布在细胞外液，与血浆蛋白的结合率较低。在相同的浓度时，SBE-β-CD溶血作用远小于β-CD，且肾毒性低，刺激性小[5]。

    2 SBE-β-CD在口服制剂中的应用

    溶解度差是难溶性药物口服生物利用度低的主要原因之一，SBE-β-CD可以作为包合材料与难溶性药物形成包合物，从而提高难溶性药物的溶解度，有利于增加口服生物利用度。此外，其还可增加药物的稳定性，减少药物的刺激性，掩盖药物的不良气味或味道等。现举例如下。

    伊曲康唑(Itraconazole)是一种广谱的抗真菌药。由于水溶性差，其口服生物利用度较低。Brewster等[6]研究比较了β-CD(SBE-β-CD、HP-β-CD)与表面活性剂(如吐温-20)对伊曲康唑的增溶及稳定作用。结果发现，SBE-β-CD和HP-β-CD对伊曲康唑的增溶效果比表面活性剂更显著 ......