HPLC法测定大鼠外用盐酸西替利嗪后皮肤组织中的药物含量Δ
匀浆,1仪器与材料,2试药,3动物,2方法与结果,1溶液的制备,2色谱条件,3皮肤组织样品预处理,4专属性考察,5标准曲线的绘制,6定量下限考察,7精密度试验,8提取回收率试验,9稳定性试验,10样品
刘雪丽,孙勇,徐丽洒,安珂瑶(.青岛大学医学院药学系,山东青岛26602;2.青岛市中心医院药剂科,山东青岛 266042)盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride),是第2代H1受体拮抗药,可抑制嗜酸粒细胞游走[1],抑制变态反应相关的多种炎症介质的释放,能与人H1受体选择性高亲和力结合[2],同时还具有较广泛的抗炎作用。有研究[3]证实,H1受体存在于真皮成纤维细胞上,盐酸西替利嗪可通过阻滞真皮成纤维细胞上的H1受体抑制中性粒细胞和单核细胞的趋化而发挥抗皮肤过敏作用。药动学研究[4]表明,盐酸西替利嗪具有口服吸收快、起效快、作用持久的优点;临床研究[5,6]表明,其用于治疗荨麻疹和季节性过敏性鼻炎优于常用的第2代抗组胺类药物。目前上市的盐酸西替利嗪制剂多为片剂,口服后有嗜睡等中枢神经系统不良反应;且其通过肝脏细胞色素P450酶代谢,能使肝酶升高,胆红素增加,产生肝脏损害,刺激食欲,引起体重增加,产生肾毒性;此外还可以引起皮疹和心脏毒性等[7]。为了减少药物的首关效应以及口服过程中出现的不良反应,笔者在实验中制备油包水型盐酸西替利嗪搽剂外用于皮肤,用于治疗各种过敏性皮肤反应、蚊虫叮咬等。本研究以盐酸羟嗪为内标,建立了高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠背部皮肤外用盐酸西替利嗪后皮肤组织中盐酸西替利嗪含量的方法。
1 仪器与材料
1.1 仪器
LC-10Atvp HPLC仪,包括输液泵、LC-10AD紫外检测器、CTO-10Asvp柱温箱、Lab Solutions色谱数据处理系统(日本Shimadzu公司);BS124S型电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司);PM180R型高速冷冻离心机(上海易扩仪器有限公司);FSH-2型可调高速匀浆机(江苏省金坛市荣华仪器制造有限公司)。
1.2 试药
盐酸西替利嗪标准品(批号:100659-200401,纯度:100%)、盐酸羟嗪标准品(内标,批号:100266-200201,纯度:98.6%)均由中国食品药品检定研究院提供;盐酸西替利嗪搽剂(青岛大学医学院自制 ......
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