阿折地平片的人体药动学研究
内标,口服,1材料,1仪器,2试药,2方法,1色谱和质谱条件,2受试者选择,3分组与给药方案,4血样采集,5血样处理,6方法学考察评价,7数据处理,3结果,1单剂量与多剂量口服阿折地平片的药动学参数,2单剂量和多剂量口服阿折地平片后
舒成仁,卫乐乐,葛苗苗(1.湖北黄石市中心医院药剂科,湖北黄石435000;.华中科技大学附属协和医院药剂科,武汉 4300)阿折地平是一种新型二氢啶类钙通道阻滞药,它能扩张血管,降低外周血管和冠脉血管阻力,增加冠状窦血流,改善心脏和肺的血液流动力学。对轻症或中等症状原发性高血压、肾障碍伴高血压以及重症高血压患者的降压作用较好。笔者通过测定健康志愿者口服阿折地平片后的血药浓度,观察其经时变化过程,估算药动学参数,为临床用药提供参考依据。
1 材料
1.1 仪器
LC-MS/MS系统,包括API-4000型三重四极杆串联质谱仪(美国Applied Biosystem Sciex公司);Agilent 1200高效液相色谱仪,包括Analyst 1.5.1数据处理系统(美国Agilent公司);AUW2200精密天平(日本Shimadzu公司);BR16型高速冷冻离心机(河北白洋离心机厂);XW-80A微型涡旋混合仪(上海沪西分析仪器厂有限公司)。
1.2 试药
阿折地平片(江苏云阳集团药业有限公司,规格:每片8 mg,批号:20100120);阿折地平对照品(江苏云阳集团药业有限公司,批号:20090316,纯度:99.6%);内标:哌罗匹隆对照品(山东中科泰斗化学有限公司,批号:090801,纯度:99.57%);甲醇、乙腈、甲酸、乙酸铵为色谱纯。
2 方法
2.1 色谱和质谱条件
色谱柱:Phenomenex Kinetex C18(50 mm×2.1 mm,4.6 μm)、Phenomenex Security GuardTMC18预柱;流动相:甲醇-10 mmol·L-1醋酸铵缓冲液(含1%甲酸)=70∶30;流速:0.8 mL·min-1;进样量:10 μL。
采用电喷雾(ESI)-多离子反应监测(MRM)进行离子方式监测,离子监控条件:气帘气:25.00 psi;GAS1:60.0 psi;GAS2:60.0 psi;喷雾电压:5 500 V;去溶剂浓度:500 ℃;Ihe:ON;碰撞气(CAD):6.00;射入电压(EP):10.00 V ......
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