孟江平(1.重庆文理学院化学与环境工程学院，重庆永川 402160；2.重庆市高校微纳米材料工程与技术重点实验室，重庆永川 402160)

    2008年2月29日，由Wyethpharms inc制药公司开发的抗抑郁新药琥珀酸去甲文拉法辛(Desvenlafaxine succinate，DVS)经美国食品与药物管理局(FDA)批准上市，该药是美国FDA批准治疗抑郁症的首个5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NA)再摄取抑制剂，是目前全球最广泛处方用药的抗抑郁药。DVS能够有效抑制5-HT和NA重摄，比传统抗抑郁药对5-HT的选择性吸收抑制效果好[1，2]，其抗抑郁效果与文拉法辛相似[3]，可用于治疗重性抑郁症(MDD)。本文将从药理学、药动学和临床研究等方面对该药进行介绍。

    1 性状

    DVS化学名为1-[2-(二甲胺)-1-(4-羟基苯基)乙基]环己醇琥珀酸一水合物，英文名为2-(1-hydroxycyclohexyl)-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]dimethylammonium-3-carboxypropanoate monohydrate)，分子式为C16H25NO2·C4H6O4·H2O，相对分子质量为399.48，化学结构式见图1。

    图1 琥珀酸去甲文拉法辛的化学结构式

    2 药理学

    DVS是抗抑郁药文拉法辛的O-去甲基活性代谢产物，是一种强效、选择性5-HT和NA再摄取抑制剂，能够有效抑制人脑对5-HT和NA重摄去作用，其抗抑郁效果与文拉法辛相似 ......