陈吉生，陈燕忠，庄文斌，黎行山

    (1.广东药学院附属第一医院，广州5 1 0 0 8 0；2.广东药学院，广州5 1 0 0 0 6；3.广州医学院港湾医院，广州 5 1 0 7 0 0)

    盐酸吡格列酮缓释片处方筛选及工艺研究Δ

    陈吉生1*，陈燕忠2，庄文斌1，黎行山3

    (1.广东药学院附属第一医院，广州5 1 0 0 8 0；2.广东药学院，广州5 1 0 0 0 6；3.广州医学院港湾医院，广州 5 1 0 7 0 0)

    目的：对盐酸吡格列酮缓释片进行处方筛选及工艺研究。方法：通过测定不同时间吡格列酮在pH6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药率，对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂的种类或规格、用量及工艺等进行考察，确立片芯处方及制备工艺。结果：片芯处方以羟丙基甲基纤维素(HPMC)(K1 5 M)为骨架材料，微晶纤维素为填充剂，2%HPMC(E5)的7 0%乙醇溶液为黏合剂；制备工艺采用薄膜包衣法，以欧巴代的7 0%乙醇溶液作为薄膜包衣材料；所制3批样品1 2 h的累积释药率均在9 0%以上。结论：本制剂工艺简单，符合缓释制剂要求。

    盐酸吡格列酮；缓释片；处方筛选；制备工艺

    吡格列酮(Pioglitazone)属于噻唑烷二酮类衍生物，是一种胰岛素增敏剂，可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，临床上主要用于2型糖尿病的治疗[1]。目前批准上市的该药的剂型有普通片、胶囊和分散片，未见有控缓释制剂的文献报道。若将吡格列酮制成2 4 h缓释片，延长其在体内的释放时间，使其平稳释放，维持稳定的血药浓度，可使糖尿病患者的昼夜血糖水平得到有效控制。为此，笔者采用亲水凝胶骨架材料及缓释片包衣技术制备了盐酸吡格列酮(PH)缓释片，并对其处方工艺进行了研究。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    ZRS-8型智能溶出度试验仪(天津大学无线电厂)；高效液相色谱(HPLC)系统，包括1 5 2 5泵、2 4 8 7可变波长紫外检测器、Breeze色谱工作站(沃特科技上海有限公司)；pHS-3 C型精密酸度计(上海雷磁仪器厂)。

    1.2 试药

    PH原料药(浙江江北药业有限公司，批号：2 0 0 9 1 2 2 3，纯度：9 8.5%)；PH标准品(中国食品药品检定研究院，批号：1 0 0 6 3 4-2 0 0 4 0 1，纯度：1 0 0.0%)；PH缓释片(广东药学院药物研究所研制 ......