陈周全，张宁(1.上海中医药大学，上海201203；2.华润三九医药股份有限公司，广东深圳518029)

    固体分散体技术就是将药物高度分散在固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统的制剂技术。它是由Sekiguchi于1961年最早提出，其以尿素为载体材料，用熔融法制备磺胺噻唑固体分散体，试验结果表明，口服这种固体分散体后，其吸收和排泄均比口服单纯的磺胺噻唑明显加快。随后，人们对固体分散体进行了广泛地应用研究，其制备技术得到了不断地补充、完善，用于固体分散体的载体材料也不断扩展。目前[1]，常用的固体分散体制备技术有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法、双螺旋挤压法等；载体材料主要分水溶性载体材料(聚乙二醇类、聚维酮类、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类、纤维素衍生物)、难溶性载体材料(纤维素类、聚丙烯酸树脂类、油脂类)、肠溶性载体材料(纤维素类、聚丙烯酸树脂类)等。

    将药物制成固体分散体，可以一步制剂成型(比如滴丸)，也可以将固体分散体作为中间体根据用药目的制成需要的剂型。药物制成固体分散体后，通常以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体辅料中，改变了其理化性质，赋予了其一些新的特性。随着制剂技术的不断进步，辅料种类地增多[2]以及药学工作者经验的积累，固体分散体技术被广泛应用，主要达到改善难溶性药物的溶出与吸收，提高生物利用度的目的[3，4]。报道[5]有将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体，使其具有缓释或肠溶特性，生物利用度也得到提高。也有将药物制成固体分散体，达到降低其毒性[6]、降低对胃肠道的刺激性[7]、掩盖其不良味道[8，9]、增加药物稳定性[10]等目的。现将固体分散体技术在中药制剂中的应用情况，以其主要目的进行简单的梳理，希望对本领域的研究能够提供一些参考、借鉴。

    1 改善药物溶出

    应用固体分散体技术制备中药滴丸，尤其是将不溶于水、溶出速度慢或吸收不好中药成分或有效部位，采用固体分散体技术制成速效滴丸，一直是该技术在中药制剂领域研究的热点[11，12]，其中最知名的是丹参滴丸。宗建成等[13]以人参、川芎等经提取、精制后的中药浸膏配以2.5倍的基质(聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000＝1∶1)，制成通心舒滴丸，使其具有高效、速效、稳定的特点。习志刚[14]以PEG6000为载体材料，添加增溶剂吐温80以增加药物的润湿性和抑晶性，制备了大豆异黄酮苷元的滴丸剂，提高了药物的溶出速度、稳定性和生物利用度，增强了治疗效果。熊果酸难溶于水，常规制剂溶出速度很慢 ......