刘伟，曹晶晶，李恒，刘华，刘宏民(郑州大学药学院，郑州450001)

    离子交换树脂是一类功能型高分子材料，其作为药物传递系统的有效载体，由于具有多种优良特性，近年来受到药剂学家们的高度关注[1～4]。在目前上市的多数眼用制剂中，大量的药物通过鼻泪管、胃、肠被循环吸收了，只有小部分药物发挥药效，而离子交换树脂眼用给药系统可以避免这种吸收作用，其与解离型的药物结合后的药物-树脂复合物制成的眼用混悬液，在眼中与内源性离子进行交换，可缓慢释放药物，并克服滴眼液和眼膏等眼部常用剂型所致药物损失以及视力模糊、副作用大等缺点[3]。本研究以盐酸倍他洛尔(BH)作为模型药物，考察了树脂复合物的制备工艺，初步制备了药物-树脂混悬剂，并在人工泪液中将其与BH滴眼液(商品名为贝特舒)对比考察释药动力学。

    1 仪器与试药

    THZ-312型台式恒温振荡器(上海精宏实验设备有限公司)；UV-2550紫外-可见分光光度计(日本岛津公司)；1200型高效液相色谱(HPLC)仪(美国Agilent科技有限公司)；PHS-3 C型pH计(上海精密科学仪器有限公司)；TDL80-2 B低速台式离心机(上海安亭科学仪器厂)；透析袋MD44(北京索莱宝科技有限公司，相对分子量：8000～14000)。

    BH原料药(郑州大学新药研究中心研制，批号：20090115，纯度：≥99.9%)；阳离子交换树脂AmberliteIRP-69(西格玛奥德里奇中国公司)；BH滴眼液(商品名：贝特舒，比利时爱尔康公司，批号：09 G16 C，规格：12.5 mg∶5 mL)；乙腈、甲醇均为色谱纯，其他试剂均为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 树脂的筛选

    将树脂过200目筛，分为2个部分，小粒径(25～75 μm)与大粒径(75～150 μm)。

    2.2 BH的含量测定[4]

    2.2.1 色谱条件。色谱柱为XDB-C18(150 mm×4.6 mm，5 μm)；流动相为0.2%KH2PO4(pH＝2.55)-乙腈-甲醇(62∶15∶23 ......