廖九中，张建，崔升淼#(1.深圳市龙岗区横岗人民医院，广东深圳518115；.广东药学院中药学院，广州510006)

    大豆苷元(Daidzein)主要存在于豆科植物大豆和葛根中，是一种天然的植物雌激素。研究表明，大豆苷元具有抗骨质疏松、抗肿瘤、抗氧化、保护心脑血管、提高机体免疫力等多种药理作用[1～3]。但大豆苷元的水溶性差[4]，导致其普通制剂溶出速度慢、生物利用度低。因此，笔者以固体自乳化释药系统[5](Soild self-emulsifying drug delivery，S-SEDDS)为载体，在伪三元相图基础上，用星点设计-效应面法优选自乳化处方，并用固体载体吸附制备大豆苷元固体自乳化制剂，以提高其溶出度。

    1 仪器与试药

    AY120电子分析天平(日本Shimadzu公司)；JRCZ-1A溶出试验仪(上海黄海药检仪器厂)；粒径分析仪(美国Brookhaven公司)；D/MAX-IIIA X-射线衍射仪(日本Rigaku公司)；Pyris1差示扫描量热(DSC)仪(美国Perkin Elmer公司)；KQ-600KDE高功率数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司，功率：500W，频率：40kHz)。

    大豆苷元原料药(成都普瑞法科技开发有限公司，含量>98%)；二乙二醇单乙基醚(Transcutol P，法国Gattefosse公司)；吐温80(广州化学试剂厂)；油酸乙酯(上海飞祥化工厂)；聚乙二醇(PEG)400(广东汕头市西陇化工厂)；其余试剂均为药用辅料。

    2 方法与结果

    2.1 处方配伍筛选

    以乳化剂和油相对大豆苷元的溶解性能为指标，兼顾考虑其乳化能力，对辅料进行筛选。选择油酸乙酯、鱼肝油、油酸、麻油和大豆油为油相，吐温80为乳化剂，进行配伍筛选，结果见表1。称取不同比例的处方后，涡旋混合均匀，超声30min。取0.4g混合物加入到80mL 37℃的蒸馏水中，用磁力搅拌器温和搅拌，目测自乳化效果。将自乳化效果分为5个级别[6，7]：A级(乳化时间<1min，溶液澄清，透明或微泛蓝光)；B级(乳化时间<1min，溶液呈半透明，呈蓝白色)；C级(乳化时间<2min，呈亮白色不透明液体)；D级(乳化时间>2min ......