双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制研究Δ
1仪器与材料,2试药,3动物,2方法与结果,1含量测定方法的建立,2体外释放度试验,3体外透皮试验,4药物释放机制探讨,3讨论
邓亚利,周莉玲(1.华南农业大学制药工程系,广州510642;2.广州中医药大学,广州510405)青风藤、雷公藤抗炎抗风湿疗效确切,临床上应用广泛。青风藤有效成分主要为青藤碱;雷公藤有效成分主要为雷公藤内酯醇(甲素)[1,2]。本研究拟通过合理组方,以青风藤、雷公藤配成药对,组成复方,制成复方巴布剂,对其合用后药物释放及其透皮行为进行研究,并与青藤碱、雷公藤甲素单体组成的复方巴布剂进行比较,探讨外用替代口服、复方替代单方的可行性与优越性。
笔者对2种巴布剂的体外释药和透皮吸收特征[3,4]进行数学模型拟合,探讨制剂中药物的释放机制,同时考察经皮给药后2种有效成分局部药物浓度随时间变化的规律,并预期合用后其治疗特点,为其他复方中药经皮给药系统的研发提供借鉴。
1 仪器与材料
1.1 仪器
Summit P680型高效液相色谱仪,由PDA-100型二级管阵列检测器、ASI-100型自动进样器、Summit恒温箱、Chromeceon色谱工作站组成(德国Dionex公司);ZRS-4型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂);TK-12A型透皮扩散试验仪(上海锴凯科技贸易有限公司);TGL-16型高速台式离心机(上海医疗器械六厂)。
1.2 试药
双藤巴布剂(STEP)、青藤碱雷公藤甲素巴布剂(STP)由笔者自制(均含青藤碱 2.5 mg·cm-2、雷公藤甲素 25 μg·cm-2);青藤碱对照品(批号:0774-200105)、雷公藤甲素对照品(批号:111567-200502)均由中国食品药品检定研究院提供。
1.3 动物
4周龄BALB/C裸鼠,♂,体重(20±2)g,由广州中医药大学实验动物中心提供(动物生产合格证号:0028166)。
2 方法与结果
2.1 含量测定方法的建立
2.1.1 色谱条件与系统适用性试验 色谱柱:Diamonsil-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-磷酸盐缓冲液(0.005 mol·L-1磷酸氢二钠溶液,以0.005 mol·L-1的磷酸二氢钠调pH值至8.0,再以1%三乙胺调pH值至9.0)=55∶45;检测波长:225 nm。理论板数按青藤碱峰计算应不低于1500。
2.1.2 标准曲线的制备 精密称取青藤碱、雷公藤甲素对照品各适量,用甲醇配成每1 mL含青藤碱0.2352 mg、雷公藤甲素40.512 μg的对照品贮备溶液 ......
您现在查看是摘要页,全文长 10307 字符。