汤晟凌，梁晓美，张国勇(浙江丽水市人民医院，浙江 丽水 323000)

    目前，国内前列地尔有注射液和注射用灭菌粉末2种剂型，其主要成分为前列腺素E1(PGE1)，PGE1的化学名称为:(1 R，2 R，3 R)-3-羟基-2-[(E)-(3 S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸。其中前列地尔注射液是一种将前列地尔包裹在脂微球中的载体制剂，其可通过激活腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)水平升高，同时抑制血栓素A2(TXA2)的释放，达到抑制血小板聚集，从而防止血栓形成的目的；可通过增加红细胞的变形能力，使僵硬的红细胞易于通过毛细血管，降低血黏度，改善微循环；还能减少动脉壁胆固醇含量，防止动脉硬化。前列地尔注射液的脂微球屏障可保护PGE1，抑制其在肺内灭活，可减少药物对血管的刺激，使药物存留体内时间延长。其适应证为治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍；脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成；治疗小儿先天性心脏病动脉导管未闭，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。随着医药界人士对其药理作用及临床应用研究的不断深入，现已取得了大量成果，特别是在急性脑梗死、不稳定型心绞痛等方面应用广泛、疗效确切，近年来又应用在缺血性视神经病变、带状疱疹等疾病的治疗中。为给前列地尔注射液的临床合理使用提供参考，笔者检索了2006-2011年CHKD期刊全文数据库收录的相关文献，对其药理作用与临床应用进行综述如下。

    1 药理作用研究

    1.1 扩张血管

    包翠芳等[1]报道，降钙素基因相关肽(CGRP)和内皮素(ET)是2种对血管舒缩功能调控作用完全相反的神经多肽。CGRP是目前最强的血管扩张剂之一，ET是作用最强的长效血管收缩剂，二者分泌水平异常，可造成血管舒张-收缩机制失衡，导致急性脑血循环障碍的病理效应。该研究选用健康SD大鼠30只，随机分为假手术组、缺血对照组与前列地尔注射液低、中、高剂量组(1.25、2.50、5.00μg·kg-1)，采用大脑中动脉闭塞(MCAO)法建立局灶性脑缺血动物模型，24h后进行神经功能评分，并制备脑组织匀浆，检测CGRP和ET含量。结果显示，与假手术组相比，缺血对照组神经功能评分显著升高，前列地尔注射液各组神经功能评分均显著低于缺血对照组；前列地尔注射液各组ET含量均低于缺血对照组，CGRP含量均高于缺血对照组，差异具有显著性(P<0.05) ......