胡英，孙宝莹，高珊

    (1.浙江医药高等专科学校，浙江宁波3 1 5 1 0 0；2.济南市中心医院神内科，济南2 5 0 0 1 3)

    槲皮素包合物微球的制备及其体外释放研究Δ

    胡英1*，孙宝莹2，高珊1

    (1.浙江医药高等专科学校，浙江宁波3 1 5 1 0 0；2.济南市中心医院神内科，济南2 5 0 0 1 3)

    目的：制备槲皮素β-环糊精包合物-壳聚糖微球(QT-CD-CM)，并考察其理化性质和药物体外释放性能。方法：采用有机溶剂挥发法制备槲皮素β-环糊精包合物，再用乳化分散-离子交联法、以三聚磷酸钠为交联剂制备壳聚糖微球，并考察其形态、粒径、包封率、载药量和体外释放情况。结果：制备的QT-CD-CM形态规则、均质、无粘连，平均粒径(3.3 2 7±0.1 2 4)μm，包封率为3 2.4%，载药量为1 2.3%，在5%乙醇-磷酸盐缓冲液介质中7 2h可以达到完全释药，释药过程符合一级动力学模型。结论：QT-CD-CM理化性质及体外释药性能良好，制备工艺简单，有望成为理想的槲皮素给药系统。

    槲皮素；包合物；壳聚糖；微球；制备；体外释放

    槲皮素(Quercetin，QT)及其衍生物是自然界分布最广的黄酮类化合物，具有抗炎、抗氧化、抗过敏、抗菌、抗病毒、抗癌等多方面的药理作用[1]。由于QT不溶于水，且油水分配系数小，难以通过胃肠道黏膜吸收，故生物利用度低，至今尚无一种较有效的制剂应用于临床。将难溶性的药物包合后可增加其溶解度[2]，从而提高溶出度和生物利用度，降低刺激性和不良反应[3]，其中β-环糊精(β-CYD)是良好的天然包合材料。以微球作为微粒给药系统的研究已相对深入，但主要涉及水溶性药物控释或缓释方面，由于难溶性药物存在释药不完全的问题，对其研究相对较少。

    本试验将难溶性药物QT先形成包合物，再在此基础上制成微球，并研究该包合物微球的理化性能及体外释药行为。其中，选择壳聚糖(CS)作为微球材料，因其是一种天然、可生物降解的高分子阳离子聚合物材料，具有良好的生物相容性和生物可降解性[4]，已被广泛应用作微球材料。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    U3 0 0 0型高效液相色谱(HPLC)仪(美国戴安公司)；CRY-2 P差热分析仪(上海天平仪器厂)；XL3 0扫描电镜(荷兰Philips公司)；XSZ-3显微镜(北京市科仪电光仪器厂)；Zetasizer Nano激光衍射粒度分析仪(英国马尔文仪器有限公司)；AL2 0 4型电子天平(梅特勒-托利多(上海)仪器有限公司) ......