江涛，张恩娟，樊莉，路勇，葛勤

    (第三军医大学第二附属医院药剂科，重庆4 0 0 0 3 7)

    美速静胶囊的制备及其成型工艺考察

    江涛*，张恩娟，樊莉，路勇，葛勤#

    (第三军医大学第二附属医院药剂科，重庆4 0 0 0 3 7)

    目的：对原美速静胶囊工艺进行改进，制定质量控制方法，考察成型工艺。方法：采用熔融法将聚乙二醇(PEG)4 0 0 0与褪黑素制成固体分散体，粉碎后加入辅料制成胶囊。采用高效液相色谱法测定褪黑素的含量，考察美速静胶囊的含量均匀度和溶出度，并测定内容物的堆密度、休止角、临界相对湿度。结果：褪黑素检测浓度在4～2 4 μg·mL-1范围内与其峰面积积分值线性关系良好(r＝0.9 9 9 8)，平均回收率为9 9.6%(RSD＝0.6 4%)。美速静胶囊的含量均匀度均<1 5.0，1 0 min内溶出约9 0%。粉末堆密度为0.6 6 g·mL-1，休止角为2 3.8°，临界相对湿度为6 0%。结论：建立的美速静胶囊制备工艺可行，且质量可控。

    美速静胶囊；褪黑素；固体分散体；质量控制；高效液相色谱法

    褪黑素或称褪黑激素、松果体素，是由大脑松果体分泌的吲哚类激素[1]，具有诱导睡眠、调节生物钟、调节内分泌系统、增强免疫力、抗氧化等生理功能，其水溶性差、半衰期短、生物利用度低[2]。固体分散体能增加水溶性差的药物的溶解度，提高生物利用度，增加其疗效。采用合适的制备方法，药物能以微粒或分子形式均匀分散于基质中，从而保证药物在固体分散体中含量的均一性[3]。美速静胶囊原工艺中是褪黑素与淀粉混合后填充胶囊，二者质量比相差数十倍，不易混合均匀，且粉末流动性不佳。根据褪黑素的理化性质，笔者对工艺进行改进，先将褪黑素与聚乙二醇(PEG)4 0 0 0制成固体分散体，粉碎后细粉与淀粉、助流剂混合，从而使各组分间比例差距缩小，利于混合，且粉末流动性增加。

    1 仪器与试药

    ME2 3 5 S电子天平(德国Satoris公司)；ZY9 5 1 Q高效液相色谱仪(安捷伦科技有限公司)；L3 2 9 1 2 4电热恒温水浴锅(上海医疗器械五厂)；LD-2 0 0粉碎机(常宏制药机械设备厂)；ZRS-6型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)。

    褪黑素(北京嘉康源科技发展有限公司，批号：0 9 1 2 2 8 0 1，纯度：9 9.9%)；PEG 4 0 0 0(武汉鑫恒隆工贸有限责任公司，批号：2 0 0 9 1 0 2 5)；滑石粉(广西龙胜华美滑石开发有限公司 ......