杨红艳，夏敬民，张见欢，林三清

    (湛江师范学院化学科学与技术学院，广东湛江 5 2 4 0 4 8)

    盐酸莫西沙星眼用凝胶体外释放行为的3种考察方法比较

    杨红艳*，夏敬民，张见欢，林三清

    (湛江师范学院化学科学与技术学院，广东湛江 5 2 4 0 4 8)

    目的：筛选考察盐酸莫西沙星眼用凝胶(MHG)体外释放行为的方法。方法：采用紫外法在2 8 5 nm波长处测定人工泪液中盐酸莫西沙星的含量，用改良桨法、透析袋法、扩散池法考察MHG的释药行为并进行比较。结果：3种方法考察MHG的体外释放均更符合Higuchi方程(r分别为0.9 9 9 7、0.9 8 1 5、0.9 9 1 2)，1 4 0 min时累积释放率分别约为9 0%、8 0%、3 0%，以改良桨法考察药物的释放速度更快、更完全。结论：盐酸莫西沙星眼用凝胶宜采用改良桨法考察其体外释放行为。

    盐酸莫西沙星；眼用凝胶；体外释放；桨法；透析袋法；扩散池法；比较

    盐酸莫西沙星(MH)是第4代新型超广谱喹诺酮类抗菌药，其C-7位上二氮杂环结构加强了对革兰阳性菌的抗菌作用，8位引入的碳甲氧基则加强了对厌氧菌的作用[1]，且革兰阳性菌对本品很少产生耐药性或耐药性产生很慢，其对需氧革兰阳性球菌体外抗菌活性比环丙沙星强4～8倍[2]。其在眼内通透性优良，药物浓度较高[3]，眼用制剂可用于治疗敏感菌引起的眼睑炎、睑缘腺炎、泪囊炎、结膜炎、角膜炎等症[4]。

    眼用凝胶是一种新型的眼部给药剂型，能克服普通滴眼液在结膜囊内滞留时间短、药物难透过角膜、眼内生物利用度低等问题，可以延长药物在眼部的滞留时间，提高生物利用度。而药物释放的速度和释放持续的时间将影响其在体内的吸收及药效的发挥，因此运用恰当的方法分析和评价药物的释放规律，可以掌握影响药物释放的因素，通过控制药物的释放行为获得预期的治疗效果。本研究主要比较了3种不同释放度测定方法测定MH眼用凝胶(MHG)的体外释药特性的结果，为眼用凝胶体外释放考察方法的选择提供借鉴和参考。

    1 仪器与材料

    Gold S5 3型紫外-可见分光光度计(上海棱光技术有限公司)；AY-1 2 0型电子分析天平(日本Shimadzu公司)；RYJ-6 A型药物透皮扩散试验仪(上海黄海药检仪器有限公司)；RC8 0 6溶出试验仪(天津市天大天发科技有限公司)。

    MH原料药(武汉远城科技发展有限公司，批号：1 0 0 5 0 3，纯度：9 9.9 8%)；卡波姆(9 4 0型 ......