陈 斌，贾晓斌，黄 洋

    (江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室/国家中医药管理局中药释药系统重点研究室，南京 210028)

    通脉复方微丸多元释药系统中川芎酚酸速释单元的制备工艺研究Δ

    陈 斌*，贾晓斌#，黄 洋

    (江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室/国家中医药管理局中药释药系统重点研究室，南京 210028)

    目的：优选通脉复方微丸多元释药系统中川芎酚酸速释单元的处方和制备工艺。方法：采用单因素试验，以微丸圆整度为指标，考察润湿剂种类与用量、载药量、微粉硅胶用量；以累积溶出百分率为指标，考察崩解剂种类、崩解剂用量。以微丸的圆整度和收率的综合评分为指标，以挤出频率、滚圆频率、滚圆时间为考察因素，采用正交试验优选挤出滚圆法制备工艺。结果：川芎酚酸速释微丸处方总量以50 g计算，主药20 g，微粉硅胶2 g，微晶纤维素26 g，崩解剂为羧甲基淀粉钠2 g，润湿剂为1%CaCl223 mL。采用挤出滚圆法制备，其挤出频率20 Hz，滚圆频率50 Hz，滚圆时间6 min。结论：优选工艺合理，制得的制剂稳定，为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础。

    通脉复方微丸；多元释药系统；川芎酚酸速释单元；制备工艺；挤出滚圆；正交设计

    中药复方讲究辩证施治，针对疾病的表里虚实、轻重缓急，以多种中药配伍的形式起到标本兼治的目的。其本质是中药复方的多组分协同作用，因此体现中药多组分、多元化特点是处方和剂型设计的前提，而采用多元释药能够充分发挥中药的这一优势。

    通脉复方微丸处方由丹参、川芎、葛根3味药组成，主要含有丹参酚酸组分、川芎酚酸组分、葛根黄酮组分、丹参酮组分。笔者以固体分散技术解决了组分的溶解性问题，使葛根黄酮组分、丹参酚酸组分、川芎酚酸组分成为速释单元迅速释放，丹参酮组分成为缓释单元持久释放，既能缓解急症又能长久的保护心肌细胞。

    本文对其中川芎酚酸组分速释单元(即川芎酚酸微丸)的制备工艺进行研究。川芎酚酸组分具有很强的抗氧化活性，对过氧化氢超氧自由基、轻自由基、过氧化亚硝基都有强烈清除作用[1]。同时能明显抑制血小板聚集，抑制羟色胺、血栓素(TXA2)样物质释放，选择性抑制TXA2合成酶活性，使前列环素(PGI2)与TXA2比率升高。笔者对川芎酚酸组分性质的研究发现，其溶解性和渗透性均较好，适宜于制备成多元释药系统中的速释单元，使其迅速释放，发挥活血化瘀的作用，达到快速缓解症状、稳定病情的目的。

    1 仪器与试药

    SPH330球形微丸造粒机(上海华东理工大学化工机械研究所)；D-800LS智能药物溶出仪(天津大学无线电厂制造)；JJ500电子天平(常熟市双杰测试仪器厂)；1100高效液相色谱(HPLC)仪 ......