蒋春晖(贵港市中西医结合骨科医院药剂科，广西贵港 537100)

    替加环素由美国FDA批准可用于治疗复杂的成人腹内感染和复杂的皮肤及皮肤结构感染，是继多西环素、米诺环素、美他环素后开发的新一代四环素类抗生素。具有抗菌谱广、抗菌活性更强的特点，能克服大多数细菌对四环素耐药机制的产生，对革兰阳性(G+)菌、革兰阴性(G-)菌、厌氧菌都有效，特别是对临床上的多重耐药菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等，对治疗复杂的腹腔感染和皮肤感染有良好的效果[1]。本文对替加环素抗耐药菌作用及应用的国内、外研究进行综合分析。

    1 抗耐药菌活性

    替加环素在体外对大多数G+菌、G-杆菌与厌氧菌敏感，包括[1]：(1)对高度耐药的细菌，如MRSA、VRE、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)仍有很好的抗菌效果；(2)对耐碳青霉烯肺炎克雷伯菌100%敏感；(3)对泛耐药鲍曼不动杆菌敏感度高。

    1.1 MRSA

    对甲氧西林耐药不影响葡萄球菌对替加环素的敏感性[2]。殷伟等[3]报道的替加环素对MRSA的体外抗菌活性显示，除对所有β-内酰胺酶耐药外，对其他抗菌药物也有较高的耐药率，如对四环素的耐药率为71%，对红霉素的耐药率为91%，对左氧氟沙星的耐药率为89%，对克林霉素的耐药率为75%，对万古霉素的耐药率为0。而替加环素对100株MRSA的抑菌圈>19mm，全部菌株均敏感，临床可考虑用替加环素治疗MRSA引起的各种严重感染。

    刘昱东等[4]对金黄色葡葡球菌809株耐药性进行的检测结果显示，MRSA发生率为50.3%；407株MRSA对替考拉宁、万古霉素、利奈唑胺、替加环素、达托霉素和头孢吡普均全部敏感。头孢吡普、达托霉素、替加环素、利奈唑胺的最低抑菌浓度(MIC)50和MIC90分别为2、2 mg·L-1，0.5、0.5 mg·L-1，0.125、0.25 mg·L-1，1、2 mg·L-1；MIC范围分别为0.125～2 mg·L-1，0.125～1 mg·L-1，0.064～0.5 mg·L-1，0.25～2 mg·L-1。其中，替加环素最敏感，从0.03～4 mg·L-1不同浓度累计抑菌百分率检测可见，替加环素累计至0.5 mg·L-1浓度时即可达到100%。

    孙宏莉等[5]的研究表明，MRSA对阿莫西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦、左氧氟沙星、头孢曲松、氨苄西林、青霉素和美罗培南均耐药。MRSA虽然对替加环素、利奈唑胺及万古霉素均敏感，但替加环素的MIC90是万古霉素的1/2 ......